| 规格 | 10mg |
| CAS号 | 6964-62-1 | ||
| 别名 | |||
| 分子式 | C23H20N2O | 分子量 | 340.42 |
| 溶解性 | >34mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]： | |
细胞系 | |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
| 动物实验[3]： | |
动物模型 | |
剂量 | |
注意事项 | |
References: | |
NSC 66811是一种小分子的鼠双微体2（MDM2）-p53相互作用的抑制剂，Ki值为120 nM[1]。
p53的N端和MDM2的深疏水裂缝可在p53和MDM2之间形成一个短螺旋链。NSC 66811可与这一裂缝的活性位点结合。NSC 66811具有高结合亲和力，Ki值为120 nM，比天然p53多肽强56倍。NSC 66811的立位异构体模仿p53的三个关键残基（Phe19、Trp26和Leu26），介导与MDM2的相互作用。在具有野生型p53的HCT-116人类结肠癌细胞系中，NSC 66811可减少p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白的积累。但是，NSC 66811在同基因的HCT-116 p53 /细胞系中对p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白水平并无影响[1]。
参考文献：
[1] Lu Y, Nikolovska-Coleska Z, Fang X, Gao W, Shangary S, Qiu S, Qin D, Wang S. Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3759-62.
