rel-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑- 1-基]羰基]-2-哌嗪酮

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2022-07-30 22:51

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杨阳
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rel-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑- 1-基]羰基]-2-哌嗪酮详细如下:
p53蛋白通常被称为“基因组守护者”,是一种转录因子,可响应细胞应激(低氧水平,热休克,DNA损伤等)而被激活,并起到防止应激细胞进一步增殖的作用。通过促进细胞周期停滞或凋亡。通过观察到大约50%的人类肿瘤具有突变或无功能的p53,可以明显看出其作为抑癌药的作用。Mdm2是p53的关键负调控因子,在许多人类肿瘤中过表达,它通过结合p53和靶向p53来实现蛋白酶体降解。Nutlin-3抑制p53-Mdm2相互作用,IC50为0.09 µM。它诱导具有p53调控基因的表达,并在具有功能性p53的细胞中表现出有效的抗增殖活性,但在具有突变的p53的细胞中则不具有这种活性。Nutlin-3还以200 mg / kg的剂量将裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长抑制了90%。正式名称:rel-4-[[((4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2- [4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基] -1H -咪唑-1-基]羰基] -2-哌嗪酮。CAS号:548472-68-0。分子式:C 30 H 30 Cl 2 N 4 O 4。配方重量:581.5。纯度:> 98%。配方:结晶固体。溶解度:DMF:30 mg / ml,DMSO:25 mg / ml,乙醇:30 mg / ml,乙醇:PBS(pH 7.2)1:10:.1 mg / ml。
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