| CAS号 | 12772-57-5 | SDF | Download SDF |
| 化学名 | (2E,4E)-8-chloro-9,11-dihydroxy-14-methyl-15,15a-dihydro-1aH-benzo[c]oxireno[2,3-k][1]oxacyclotetradecine-6,12(7H,14H)-dione | ||
| SMILES | CC1CC2C(O2)C=CC=CC(=O)CC3=C(C(=CC(=C3Cl)O)O)C(=O)O1 | ||
| 分子式 | C18H17ClO6 | 分子量 | 364.78 |
| 溶解性 | Soluble to 25 mM in ethanol | 储存条件 | Store at -20°C |
| 物理性状 | A crystalline solid | 运输条件 | 试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 | ||
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | 3T3-L1前脂肪细胞 |
溶解方法 | 在乙醇中的溶解度为25mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 2.5, 5, and 10 μM |
应用 | 在3T3-L1前脂肪细胞中，radicicol剂量依赖性地减少细胞内脂质，导致脂质含量显著降低。Radicicol显著降低PPARγ和C /EBPα蛋白的表达，从而影响脂肪细胞分化。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 雄性C57BL / 6小鼠 |
剂量 | 60 mg/kg;在PBS中稀释 |
应用 | 在雄性C57BL / 6小鼠中，radicicol（60 mg/kg）将盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的白细胞滚动减少15％，粘附减少22％。在这些脓毒症小鼠中，radicicol将结肠中CLP诱导的MPO水平降低了24％。Radicicol的预处理使结肠中CLP诱发的MIP-2和KC的形成分别降低至68.4±10.5ng / g和96.7±15.2ng / g。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74. [2]. Zhao Y, Huang ZJ, Rahman M, et al. Radicicol, an Hsp90 inhibitor, inhibits intestinal inflammation and leakage in abdominal sepsis. J Surg Res. 2013 Jun 15;182(2):312-8. | |
细胞系
3T3-L1前脂肪细胞
溶解方法
在乙醇中的溶解度为25mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件
2.5, 5, and 10 μM
应用
在3T3-L1前脂肪细胞中，radicicol剂量依赖性地减少细胞内脂质，导致脂质含量显著降低。Radicicol显著降低PPARγ和C /EBPα蛋白的表达，从而影响脂肪细胞分化。
动物模型
雄性C57BL / 6小鼠
剂量
60 mg/kg;在PBS中稀释
应用
在雄性C57BL / 6小鼠中，radicicol（60 mg/kg）将盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的白细胞滚动减少15％，粘附减少22％。在这些脓毒症小鼠中，radicicol将结肠中CLP诱导的MPO水平降低了24％。Radicicol的预处理使结肠中CLP诱发的MIP-2和KC的形成分别降低至68.4±10.5ng / g和96.7±15.2ng / g。
注意事项
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References:
[1] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.
[2]. Zhao Y, Huang ZJ, Rahman M, et al. Radicicol, an Hsp90 inhibitor, inhibits intestinal inflammation and leakage in abdominal sepsis. J Surg Res. 2013 Jun 15;182(2):312-8.
细胞系
3T3-L1前脂肪细胞
细胞系
细胞系
细胞系3T3-L1前脂肪细胞
3T3-L1前脂肪细胞
3T3-L1前脂肪细胞溶解方法
在乙醇中的溶解度为25mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
溶解方法
溶解方法
溶解方法在乙醇中的溶解度为25mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
在乙醇中的溶解度为25mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
在乙醇中的溶解度为25mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。反应条件
2.5, 5, and 10 μM
反应条件
反应条件
反应条件2.5, 5, and 10 μM
2.5, 5, and 10 μM
2.5, 5, and 10 μM应用
在3T3-L1前脂肪细胞中，radicicol剂量依赖性地减少细胞内脂质，导致脂质含量显著降低。Radicicol显著降低PPARγ和C /EBPα蛋白的表达，从而影响脂肪细胞分化。
应用
应用
应用在3T3-L1前脂肪细胞中，radicicol剂量依赖性地减少细胞内脂质，导致脂质含量显著降低。Radicicol显著降低PPARγ和C /EBPα蛋白的表达，从而影响脂肪细胞分化。
在3T3-L1前脂肪细胞中，radicicol剂量依赖性地减少细胞内脂质，导致脂质含量显著降低。Radicicol显著降低PPARγ和C /EBPα蛋白的表达，从而影响脂肪细胞分化。
在3T3-L1前脂肪细胞中，radicicol剂量依赖性地减少细胞内脂质，导致脂质含量显著降低。Radicicol显著降低PPARγ和C /EBPα蛋白的表达，从而影响脂肪细胞分化。动物模型
雄性C57BL / 6小鼠
动物模型
动物模型
动物模型雄性C57BL / 6小鼠
雄性C57BL / 6小鼠
雄性C57BL / 6小鼠剂量
60 mg/kg;在PBS中稀释
剂量
剂量
剂量60 mg/kg;在PBS中稀释
60 mg/kg;在PBS中稀释
60 mg/kg;在PBS中稀释应用
在雄性C57BL / 6小鼠中，radicicol（60 mg/kg）将盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的白细胞滚动减少15％，粘附减少22％。在这些脓毒症小鼠中，radicicol将结肠中CLP诱导的MPO水平降低了24％。Radicicol的预处理使结肠中CLP诱发的MIP-2和KC的形成分别降低至68.4±10.5ng / g和96.7±15.2ng / g。
应用
应用
应用在雄性C57BL / 6小鼠中，radicicol（60 mg/kg）将盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的白细胞滚动减少15％，粘附减少22％。在这些脓毒症小鼠中，radicicol将结肠中CLP诱导的MPO水平降低了24％。Radicicol的预处理使结肠中CLP诱发的MIP-2和KC的形成分别降低至68.4±10.5ng / g和96.7±15.2ng / g。
在雄性C57BL / 6小鼠中，radicicol（60 mg/kg）将盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的白细胞滚动减少15％，粘附减少22％。在这些脓毒症小鼠中，radicicol将结肠中CLP诱导的MPO水平降低了24％。Radicicol的预处理使结肠中CLP诱发的MIP-2和KC的形成分别降低至68.4±10.5ng / g和96.7±15.2ng / g。
在雄性C57BL / 6小鼠中，radicicol（60 mg/kg）将盲肠结扎穿刺（CLP）诱导的白细胞滚动减少15％，粘附减少22％。在这些脓毒症小鼠中，radicicol将结肠中CLP诱导的MPO水平降低了24％。Radicicol的预处理使结肠中CLP诱发的MIP-2和KC的形成分别降低至68.4±10.5ng / g和96.7±15.2ng / g。注意事项
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
注意事项
注意事项
注意事项请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。References:
[1] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.
[2]. Zhao Y, Huang ZJ, Rahman M, et al. Radicicol, an Hsp90 inhibitor, inhibits intestinal inflammation and leakage in abdominal sepsis. J Surg Res. 2013 Jun 15;182(2):312-8.
References:
[1] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.
[2]. Zhao Y, Huang ZJ, Rahman M, et al. Radicicol, an Hsp90 inhibitor, inhibits intestinal inflammation and leakage in abdominal sepsis. J Surg Res. 2013 Jun 15;182(2):312-8.
References:
References:[1] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.
[1] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.[2]. Zhao Y, Huang ZJ, Rahman M, et al. Radicicol, an Hsp90 inhibitor, inhibits intestinal inflammation and leakage in abdominal sepsis. J Surg Res. 2013 Jun 15;182(2):312-8.
[2]. Zhao Y, Huang ZJ, Rahman M, et al. Radicicol, an Hsp90 inhibitor, inhibits intestinal inflammation and leakage in abdominal sepsis. J Surg Res. 2013 Jun 15;182(2):312-8.Radicicol是一种ATP酶/激酶抑制剂，对Hsp90、Topo VI和PDK3的IC50值分别为小于1 μM、100 μM和400 μM[1]。
Radicicol是一种ATP酶/激酶抑制剂，对Hsp90、Topo VI和PDK3的IC50值分别为小于1 μM、100 μM和400 μM[1]。Radicicol可通过阻断ATP结合，抑制Hsp90、Topo VI和PDK3的活性。Radicicol可与PDK3的C端结构域的ATP结合位点结合，与ATP竞争。此种抑制不会导致PDK3结构变化。Radicicol对PDK1和PDK2也具有较弱的抑制能力，对应的IC50值和Ki值分别为230 mM和23 μM[1]。
Radicicol可通过阻断ATP结合，抑制Hsp90、Topo VI和PDK3的活性。Radicicol可与PDK3的C端结构域的ATP结合位点结合，与ATP竞争。此种抑制不会导致PDK3结构变化。Radicicol对PDK1和PDK2也具有较弱的抑制能力，对应的IC50值和Ki值分别为230 mM和23 μM[1]。作为Hsp90的抑制剂，radicicol可下调PPARγ、C/EBPα、FAS和FABP4的表达，导致3T3-L1脂肪细胞中脂肪积累的抑制。Radicicol对细胞周期停滞和PDK1/Akt途径也有效果，进而引起3T3-L1前脂肪细胞的分化抑制。此外，radicicol可在卵巢癌细胞系中增加caspase-8和Bid依赖途径的激活，提高TRAIL诱发的细胞凋亡[2,3]。
作为Hsp90的抑制剂，radicicol可下调PPARγ、C/EBPα、FAS和FABP4的表达，导致3T3-L1脂肪细胞中脂肪积累的抑制。Radicicol对细胞周期停滞和PDK1/Akt途径也有效果，进而引起3T3-L1前脂肪细胞的分化抑制。此外，radicicol可在卵巢癌细胞系中增加caspase-8和Bid依赖途径的激活，提高TRAIL诱发的细胞凋亡[2,3]。Radicicol ATP酶/激酶抑制剂参考文献：
[1] Kato M, Li J, Chuang JL, Chuang DT. Distinct structural mechanisms for inhibition of pyruvate dehydrogenase kinase isoforms by AZD7545, dichloroacetate, and radicicol. Structure. 2007 Aug;15(8):992-1004.
[2] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.
[3] Kim YJ, Lee SA, Myung SC, Kim W, Lee CS. Radicicol, an inhibitor of Hsp90, enhances TRAIL-induced apoptosis in human epithelial ovarian carcinoma cells by promoting activation of apoptosis-related proteins. Mol Cell Biochem. 2012 Jan;359(1-2):33-43.
Radicicol ATP酶/激酶抑制剂
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