英文名：Etoricoxib
CAS号：202409-33-4
化学名称：5-氯-6-甲基-3【4-（甲磺酰基）苯基】-2,3-联吡啶
分子式：C₁₈H₁₅CIN₂O₂S
分子量：358.84
适应症：治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征；治疗急性痛风性关节炎。
申报类别：化药3+6类
剂型：原料药+片剂
规格：30mg ；60mg ；90mg；120mg
药理作用：依托考昔为高选择性COX-2抑制药，通过抑制COX、减少前列腺素（PG）和血栓素生成而发挥解热镇痛抗炎作用。可用于类风湿关节炎、OA慢性腰背疼痛、术后牙痛，具有缓解疼痛和抗炎效果，且没有非选择性COX-1导致胃肠道反应等不良反应。
立项背景：依托考昔在欧洲已经获得批准，用于治疗骨关节炎（OA）、类风湿关节炎和急性痛风性关节炎。依托考昔是一种镇痛药物，其性能较传统非甾体抗炎药有所提高，是已证实的治疗急性痛风性关节炎有效的昔布类药物。目前在墨西哥、巴西和秘鲁被批准的其他适应症还有：缓解拔牙疼痛和原发性痛经，缓解慢性肌肉骨骼疼痛，包括慢性背痛等。
依托考昔的心血管安全性研究MEDAL试验证明，依托考昔60和90mg与双氯芬酸150mg相比，血栓性心血管事件发生率差异无显著性，而依托考昔组临床确诊的胃肠穿孔、溃疡、出血累计发生率显著低于双氯芬酸组(P < 0．0 1) 。 胃肠道不良事件发生率比双氯芬酸钠降低50％。MEDAL试验是目前规模最大、持续时间最长、旨在比较高选择性COX2抑制药与传统NSAID在治疗OA和RA过程中血栓性心血管事件发生情况的研究。
专利情况：2008年9月原研已获得依托考昔进口，化合物专利2016年到期。
批准及申报情况：目前国内已批准Merck Sharp & Dohme Australia Pty Ltd依托考昔片进口，截至2015.5国内有2家原料药在审评，1家片剂在审评。
产品特点：依托考昔是一种高选择性的环氧化酶-2（COX-2）抑制剂。在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上，具有口服活性的，选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的两种亚型：环氧化酶-1（COX- 1）和环氧化酶-2（COX-2）。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生，因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生，引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔具有疗效显著，起效迅速，半衰期长、胃肠道反应轻等优点。
项目进度：已完成合成工艺研究及制剂工艺小试研究，正在进行制剂中试工艺及质量研究，待报生产，寻求合作/技术转让
联系方式：QQ1725526637