产品说明

该产品包含在以下化合物库中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library
• Apoptosis Compound Library

质量控制

• 纯度 = 98.00%

化学性质

实验操作

产品描述

NSC 319726是突变型p53的活性剂，IC50值为8 nM。

NSC 319726属于胺苯硫脲家族。在老鼠成纤维细胞系Balb/c 3T3中，NSC 319726对突变型p53（相比于对照野生型p53）细胞生长表现出更高的抑制性。NSC 319726对WI38人成纤维细胞(p53 WT)是没有作用的。在三个不同的卵巢癌细胞系TOV112D(p53R175H)、OVCAR3(p53R248W)和SKOV3(p53-/-)中，NSC 319726处理导致p53R175突变体中产生细胞凋亡。NSC 319726通过诱导突变型p53的构象朝“WT-like”结构改变而恢复p53功能，这个“WT-like”结构可以被WT的特异性抗体识别。在TOV112D (p53R175H)移植瘤细胞中也发现了NSC 319726（1 mg/kg）对细胞生长的抑制。此外，锌离子螯合和ROS变化对NSC319726诱导的细胞凋亡有很大的影响[1]。

参考文献：
[1] Yu X, Vazquez A, Levine AJ, Carpizo DR. Allele-specific p53 mutant reactivation. Cancer Cell. 2012 May 15;21(5):614-25.