无水磷酸氢二钠具有吸湿性
磷酸氢二钠作为缓冲剂和螯合剂广泛应用于药物制剂领域，广泛地用作注射用、口服和外用制剂的辅料。

磷酸盐广泛存在于体内并参与许多生理过程，因为它是细胞内液体的主要阴离子。大多数食物都包含相当量的磷酸盐，除了患某些疾病或接受全营养输液的患者外，一般人是不会患低磷酸盐血症（磷酸盐缺乏症）的。通常每天口服100mmol以下的磷酸盐可以治疗这种疾病。

所摄取的磷酸盐大约有2/3由胃肠道吸收，实质上，几乎所有的磷酸盐都通过尿排泄，剩余的通过粪便排泄。

磷酸盐摄取过多（特别是通过静脉、直肠给药，或者对于肾衰竭的患者），可能引起高磷酸血症，导致低血钙症或其他严重的电解质失调。磷酸盐通过口服或直肠给药可作为缓和的盐类泻药。磷酸氢二钠作为口服制剂的辅料，可能会引起胃肠道功能的紊乱，包括腹泻、恶心、呕吐等。但磷酸氢二钠作为药物制剂的辅料用量时，一般没有不良反应。