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合成工艺研究新闻资讯
CAS NO. 1032900-25-6英文品名 Ceritinib
分子式 C28H36ClN5O3S 分子量 558.14
纯度≥99%(HPLC) 单杂≤0.1% 总杂≤0.5%
产品质量标准 企标
包装 10克/100克/铝箔袋 遮光干燥密闭储存 有效期2年
色瑞替尼(Ceritinib)是ALK,ROS1, IR, IGF-1R 的激酶抑制剂。它被FDA批准用于治疗NSCLC转移且有ALK基因重组的病人,这些病人均处于进展期,或者对克唑替尼(crizotinib) 不耐受。ALK的激活可以预测对色瑞替尼(Ceritinib)的反应性。Ceritinib目前在多个肿瘤临床试验中应用, 但尚没有针对乳腺癌的研究。根据一项I期临床试验报道,122例ALK重组NSCLC病人中有58%对克唑替尼(crizotinib)的治疗有反应,80例曾用克唑替尼(crizotinib)治疗的病人有56% 的反应率。在临床前研究中,无论有没有ALK突变,对克唑替尼(crizotinib)耐药的肺癌细胞对色瑞替尼(ceritinib)均敏感。
作用机理 色瑞替尼是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。
相关类别—细胞信号通路抑制剂;原料药及其中间体;蛋白酪氨酸激酶;抗癌药;抗癌药-非小细胞肺癌;API;原料药;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
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