中文通用名：维格列汀
汉语拼音：Weigelieting
英文通用名：Vildagliptin
化学名：1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷；
IUPAC ：(S)-1-[2-(3-Hydroxyadamantan-1-ylamino) acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
中文别名：维达列汀，维达利汀
化学文摘（CAS）号：274901-16-5
结构式：

分子式: C₁₇H₂₅N₃O₂
分子量: 303.4
立体结构：维格列汀结构中含一个手性碳原子，产品为S构型
 【类别】化药原料3.1类制剂6类
【药理】维格列汀是一种具有选择性、 竞争性、可逆的DPP_4抑制剂。葡萄糖依赖性 促 胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽-1 (GLP-1)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素， 都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP 的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP-1能发挥 促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛B细 胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP-1还 可抑制胰高fliL糖素的分泌以及抑制胃排空 从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP4与蛋白结 合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的 刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其 能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其 失活。维格列汀通过与DPP一4结合形成DPP一 4复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP-l浓 度，促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，降低 胰高血糖素浓度，从而降低血糖，且对体重 无明显影响。
【专利情况】中国化合物专利2019年12 月9日到期。
【国外上市】由诺华制药原研，于2007 年9月28日获得欧盟委员会批准，在27个欧盟 国家及挪威和冰岛上市。西班牙和巴西也 已经开始销售。我国在2011年8月进口。
【市场前景】糖尿病是由于胰岛素分泌 及(或)作用缺陷引起的以血糖升高为特征的 代谢病长期血糖控制不佳的糖尿病患者，可 伴发各种器官，尤其是眼、心、血管、肾、 神经损害或器官功能不全或衰竭，导致残废 或者早亡。糖尿病是一种世界性的流行性疾 病，其患病率日益增高，据WHO的估计，目前 全球已有糖尿病患者1.75亿左右，至2025年 将达3亿。中国糖尿病患病率亦在急剧增高， 从20世纪80年代至90年代中期增加了4～5 倍，估计现已有糖尿病患者三四千万。我国 属糖尿病患病大国，目前世界排名第二，防 治糖尿病的任务非常的艰巨，降糖药物的市 场是非常大的。 维格列汀是一种高选择性底物样酶抑制 剂，更彻底抑制DPP-4酶活性，与竞争性抑制 剂(如：西格列汀)相比可获得更多的活 性GLP-1。维格列汀与DPP-4催化位点共价结 合，作用迅速，缓慢解离，因而可快速持久 提高体内活性GLP-1水平，有效覆盖餐时和空 腹时段，更有利于患者HbA1c水平达标。由于 维格列汀独特的作用机制，其降糖效果显 着，且为葡萄糖浓度依赖性降糖，因此低血 糖少，不增加体重，更安全。维格列汀同时 改善α、β细胞功能，促进胰岛素分泌，抑制 胰高血糖素分泌，改善胰岛素抵抗，可解决2 型糖尿病的多重病理生理缺陷。
维格列汀在联合用药方面也很有优势， 其与二甲双胍的复方制剂已经在国外上市。 通过大规模的临床试验，显示其二甲双胍 联用具有协同作用，疗效增强，不良反应却 非常低。综上所述，维格列汀是一个很有潜力值 得开发的药物品种。
【项目进度】我公司目前已完成原料合成工艺中试，即将准备申报，欢迎来电洽谈！