Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。 Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶） 等抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面，很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年痴呆症（阿兹海默症），甚至糖尿病的研究中，都会使用到抑制剂。 1、 抑制剂的一般使用方法：（1）细胞实验将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀释到需要的浓度。一般孵育48小时，也有孵育2周的实验。（2）动物实验小鼠模型：以注射为主。大鼠模型：以口服为主。（3）抗药性筛选实验长期孵育，递增性增加浓度。 2、抑制剂的几个重要参数： IC50(半抑制浓度) 指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。 IC50是抑制剂一个重要的指标，一般而言，IC50越小，抑制能力越强。 EC50 指加入抑制剂后，细胞死亡一半所需的浓度。 抑制剂选择性抑制剂有多重抑制剂，指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂，仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如，有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。
Information

SKU:K1153		M. Wt:488.74
Formula:C16H14BrN5O4S.HCl		Solubility:DSMO 3 mg/mL Water <1 mg/ml Ethanol <1 mg/ml
Purity:>99%		Storage:2 years at -20 degrees centigrade
CAS No.:372196-77-5
Chemical Name(E)-N'-((6-bromoH-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide hydrochloride

Biological Activity

Description	PIK-75 can inhibit p110 alpha and DNA-PK with IC50 of 5.8 nM and 2 nM.
Targets	p110 alpha	DNA-PK
IC50	5.8 nM	2 nM
In vitro	PIK-75 is a selective inhibitors of p110 alpha. PIK-75 can block the phosphorylation of PKB (akt) induced by insulin on both Ser 473 and Thr 308 in CHO-IR cells in a dose-dependent manner with an IC 50 of 78 nM. In 3T3-L1 pre-adipocytes, inhibition of p110-alpha by PIK-75 decreases the insulin-induced phosphorylation of PKB on both sites (Ser 473 and Thr 308 ).
IN vivo	N/A