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Fuzapladib

MCE 国际站：Fuzapladib sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19151A

CAS：141284-73-3

Synonyms：IS-741 sodium

纯度：99.88%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fuzapladib (IS-741) sodium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1) 激活抑制剂，是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib sodium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。Fuzapladib sodium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。

生物活性：Fuzapladib钠（IS-741钠）是一种有效的口服活性磷脂酶A2抑制剂。 Fuzapladib钠可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附，抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润，具有抗急性胰腺炎作用^{[1][2]< /sup>.体外实验：Fuzapladib 钠（IS-741 钠）（1 μM，3 h）可显着抑制 HL-60 细胞与 HUVEC 的粘附。刺激脂多糖[1]。体内：Fuzapladib 钠（IS-741 钠）（口服，50 mg/kg，7 天）抑制中性粒细胞浸润发炎病变，可有效减轻大鼠 TNBS 回肠炎[2]。}

体外：Fuzapladib sodium (IS-741 sodium) (1 μM, 3 h) 在脂多糖刺激下，可显着抑制 HL-60 细胞与 HUVEC 的粘附[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Fuzapladib sodium (IS-741 sodium) (p.o., 50 mg/kg, 7 days) 抑制中性粒细胞浸润炎性病变，对减轻大鼠三硝基苯磺酸 (TNBS) 回肠炎有效[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Noriyuki Kaji, et al. Fuzapladib reduces postsurgical inflammation in the intestinal muscularis externa. J Vet Med Sci. 2023 Sep 21.
[2]. C Bassi. IS-741 (Ishihara Sangyo). Curr Opin Investig Drugs. 2001 Apr;2(4):510-2.
[3]. Shikama H, et al. Effect of IS-741 on cell adhesion between human umbilical vein endothelial cells and HL-60 cells. Biol Pharm Bull. 1999 Feb;22(2):127-31.
[4]. Tetsuya Fukunaga, et al. A novel diamino-pyridine derivative (IS-741) attenuates rat ileitis induced by trinitrobenzene sulfonic acid. J Gastroenterol. 2003;38(5):451-9.