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| 规格 | 5mg/10mg/50mg/200mg |
| CAS号 | 183320-51-6 | ||
| 别名 | |||
| 分子式 | C21H22ClN3O4 | 分子量 | 415.87 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]： | |
细胞系 | |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
| 动物实验[3]： | |
动物模型 | |
剂量 | |
注意事项 | |
References: | |
OSI-420是OSI-774(erlotinib)的主要代谢产物,而OSI-774(erlotinib)是一种小分子\具有口服活性\有效的EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制剂,IC50值为2 nM[1,2].
OSI-420是OSI-774(erlotinib)的活性代谢产物,可竞争结合三磷酸腺苷(ATP)在EGFR胞内结构域的结合位点,选择性地抑制EGFR酪氨酸激酶,防止EGFR自磷酸化.此外,erlotinib可代谢产生ATP,并对EGFR有选择性,通过扰乱线粒体效应,消除线粒体膜电位,释放细胞色素c,从而诱导细胞凋亡[1,2].
参考文献：
[1] Zhang W1, Siu LL, Moore MJ, Chen EX. Simultaneous determination of OSI-774 and its major metabolite OSI-420 in human plasma by using HPLC with UV detection. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2005 Jan 5;814(1):143-7.
[2] Bonomi P. Erlotinib: a new therapeutic approach for non-small cell lung cancer.Expert Opin Investig Drugs. 2003 Aug;12(8):1395-401.
