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HEC96719

MCE 国际站：HEC96719

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-153114

CAS：2181834-03-5

纯度：98.01%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化，并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。

生物活性：HEC96719 是一种选择性口服活性三环法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，时间分辨荧光检测的 EC₅₀ 值为 1.37 和 1.55 nM分别进行能量转移（TR-FRET）和荧光素酶报告基因检测。 HEC96719 显着改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化，在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。 HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究^[1]。IC50 和目标值：EC50：1.37 nM（FXR、TR-FRET）、1.55 nM（FXR、荧光素酶报告基因测定）^[1].体内：HEC96719（0.5、1.5 和 5 mg/kg；口服给药，每天一次，持续 14 天）显示体内功效通过测量成纤维细胞生长因子 15 (FGF15) 水平的增加来激活 FXR^[1]。
HEC96719（5 mg/kg；口服一次）会增加肝脏水平胆汁盐输出泵 (BSEP) 和回肠 FGF15^[1]。
HEC96719（0.1、0.3 和 1 mg/kg；口服，每天一次，持续 6 周）显着改善 NASH 症状< super>[1].
HEC96719（0.1、0.3和1mg/kg；口服，每日一次，连续4周）显示出改善肝纤维化的功效，且效果优于奥贝胆酸（OCA） ^[1]。

体内：HEC96719 (0.5，1.5 和 5 mg/kg；口服，每天 1 次，共 14 天) 通过测定增加成纤维细胞生长因子 15 (FGF15) 的水平证明激活了 FXR[1]. HEC96719 (5 mg/kg；口服，1 次) 增加肝胆盐输出泵 (BSEP) 的水平和回肠中 FGF15 的水平[1]。 HEC96719 (0.1, 0.3 和 1 mg/kg；口服，每日 1 次，持续 6 周) 显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 症状[1]。 HEC96719 (0.1，0.3 和 1 mg/kg；口服，每日 1 次，持续 4 周) 对改善肝纤维化有效果，且优于奥贝胆酸 (OCA)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Cao S, et al. Discovery of a tricyclic farnesoid X receptor agonist HEC96719, a clinical candidate for treatment of non-alcoholic steatohepatitis. Eur J Med Chem. 2022 Feb 15;230:114089.