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3-Methylnordiazepam

MCE 国际站：V1a/V2 antagonist 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-168742

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1a 和 V2 拮抗剂，对 V1a 和 V2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki: hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50: hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。

生物活性：V1a/V2 拮抗剂 1（化合物 18j）是一种口服活性的双重 V1a 和 V2 受体拮抗剂，对两种受体均具有高结合亲和力（Ki：hV1a 为 0.13 nM、hV2 为 0.53 nM 和 mV1a 为 0.5 nM；IC50：hV1a 为 2.2 nM）。V1a/V2 拮抗剂 1 可抑制催产素（HY-17571）诱导的小鼠抓挠行为[1]。

体外：V1a/V2 antagonist 1 (1 μM) 具有良好的的肝微粒体代谢稳定性，其 Clint (h/r/m) (μL/min/mg) 为15.9/36.9/ 27.1[1]。 V1a/V2 antagonist 1 与 hERG 没有相互作用 (IC50：>30 μM)，PDR 值为 0.91 (VB-Caco-2 渗透性试验) [1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：V1a/V2 antagonist 1 (0.1-3 mg/kg，口服，60 min 预处理) 显著抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：human V1a Receptor 0.13 nM (Ki) human V2 Receptor 0.53 nM (Ki) human V1a Receptor 2.2 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Varró G, et al. Development of dual V1a/V2 antagonists containing triazolobenzazepine scaffold. Eur J Med Chem. 2024 Nov 28;283:117069.