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360A

MCE 国际站：360A

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15595

CAS：794458-56-3

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂，同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性，在 TRAP-G4 实验中，IC50 值为 300 nM。

生物活性：360A 是 G-quadruplex 的选择性稳定剂，还可以抑制 端粒酶 活性，IC₅₀ 为 300 nM用于 TRAP-G4 测定中的端粒酶。 IC50 和目标：IC50：300 nM（端粒酶）^[1]
G-四链体^[1] 体外： 360A 抑制端粒酶活性并稳定 G-四链体，在 TRAP-G4 测定中端粒酶的 IC₅₀ 为 300 nM。 360A 降低神经胶质瘤细胞系的活力，例如 T98G、CB193、U118-MG、SAOS-2 和原代星形胶质细胞，IC₅₀s 分别为 4.8 ± 1.1 μM、3.9 ± 0.4 μM、8.4 ±分别为 0.5 μM、>15 μM 和 17.4 ± 1.2 μM^[1]。 360A 引起 Rad51 依赖性端粒畸变，优先涉及滞后链端粒，包括端粒丢失或端粒双联体，并诱导 DNA-PKcs 依赖性姐妹端粒融合^[2]。

体外：360A 可抑制端粒酶活性并稳定 G-四链体，在 TRAP-G4 测定中端粒酶的 IC50 为 300 nM。360A 可降低神经胶质瘤细胞系（如 T98G、CB193、U118-MG、SAOS-2 和原代星形胶质细胞）的活力，IC50 分别为 4.8 ± 1.1 μM、3.9 ± 0.4 μM、8.4 ± 0.5 μM、>15 μM 和 17.4 ± 1.2 μM[1]。360A 可引起 Rad51 依赖性端粒畸变（优先涉及滞后链端粒），包括端粒丢失或端粒双联体，并诱导 DNA-PKcs 依赖性姐妹端粒融合[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：进行细胞增殖试剂 WST-1 测定。简而言之，根据细胞类型，将细胞以不同的密度接种在 96 孔培养板中（100 μL 完全培养基中 0.25-4 × 103 个细胞/孔），并在 37°C 含有 5% CO2 的空气中用不同浓度（0.1-20 μM）的 360A 或相应浓度的 DMSO（对照孔）处理 3 或 7 天。对于 7 天的测定，培养基在第 3 天更换。实验重复进行三次[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Pennarun G, et al. Apoptosis related to telomere instability and cell cycle alterations in human glioma cells treated by new highly selective G-quadruplex ligands. Oncogene. 2005 Apr 21;24(18):2917-28.
[2]. Gauthier LR, et al. Rad51 and DNA-PKcs are involved in the generation of specific telomere aberrations induced by the quadruplex ligand 360A that impair mitotic cell progression and lead to cell death. Cell Mol Life Sci. 2012 Feb;69(4):629-40.