| 规格编号 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|
| HY-144654-询盘 | 询盘 | 现货 | 面议 |
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MCE 国际站:HDAC/Top-IN-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-144654
CAS:2411379-14-9
存储条件:请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis),能将细胞阻滞在 S 期。
生物活性:HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的泛HDAC/Top 双重抑制剂,IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、 0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM 用于 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8< /b>。 HDAC/Top-IN-1 在 HEL 细胞中有效诱导 细胞凋亡 并伴有 S 细胞周期停滞。 HDAC/Top-IN-1 具有出色的体内抗肿瘤功效[1]。 体外:HDAC/Top-IN-1(化合物 16j)(0-2 μM;48 小时)对测试的细胞系表现出显着的抑制活性[ 1].
HDAC/Top-IN-1(20 和 100 nM;24 小时)显着增加 HEL 细胞中的乙酰-H3 和乙酰-H4 水平[1] .
HDAC/Top-IN-1(0.1 和 0.5 μM;48 小时)以剂量依赖性方式有效诱导 HEL 细胞凋亡[1]。
HDAC/Top -IN-1(0.02-0.5 μM;48 小时)在 S 期阻止 HEL 细胞[1]。 体内:HDAC/Top-IN-1 具有良好的代谢特性,半衰期 (T1/2) 为 31.49 分钟,清除率为 173.32 mL/min/mg[1]。
HDAC/Top-IN-1(5 和 10 mg/kg;PO;每天,持续 14 天)表现出强效口服抗肿瘤活性[1]。
体外:HDAC/Top-IN-1(化合物 16j)(0-2 μM;48 小时)对测试的细胞系表现出显著的抑制活性[1]。HDAC/Top-IN-1(20 和 100 nM;24 小时)显著增加 HEL 细胞中的乙酰-H3 和乙酰-H4 水平[1]。HDAC/Top-IN-1(0.1 和 0.5 μM;48 小时)以剂量依赖性方式有效诱导 HEL 细胞凋亡[1]。HDAC/Top-IN-1(0.02-0.5 μM;48 小时)将 HEL 细胞停滞在 S 期[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:HDAC/Top-IN-1 表现出良好的代谢特性,半衰期 (T1/2) 为 31.49 分钟,清除率为 173.32 mL/min/mg[1]。HDAC/Top-IN-1(5 和 10 mg/kg;PO;每日,持续 14 天)表现出强效的口服抗肿瘤活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Wu S, Huang Y, Wang T, et al. Evodiamine-Inspired Topoisomerase-Histone Deacetylase Dual Inhibitors: Novel Orally Active Antitumor Agents for Leukemia Therapy. J Med Chem. 2022;65(6):4818-4831.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。