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HDAC/Top-IN-1

MCE 国际站：HDAC/Top-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-144654

CAS：2411379-14-9

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis)，能将细胞阻滞在 S 期。

生物活性：HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的泛HDAC/Top 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.036 μM、0.14 μM、 0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM 用于 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8< /b>。 HDAC/Top-IN-1 在 HEL 细胞中有效诱导 细胞凋亡 并伴有 S 细胞周期停滞。 HDAC/Top-IN-1 具有出色的体内抗肿瘤功效^[1]。 体外：HDAC/Top-IN-1（化合物 16j）（0-2 μM；48 小时）对测试的细胞系表现出显着的抑制活性^{[ 1]}.
HDAC/Top-IN-1（20 和 100 nM；24 小时）显着增加 HEL 细胞中的乙酰-H3 和乙酰-H4 水平^[1] .
HDAC/Top-IN-1（0.1 和 0.5 μM；48 小时）以剂量依赖性方式有效诱导 HEL 细胞凋亡^[1]。
HDAC/Top -IN-1（0.02-0.5 μM；48 小时）在 S 期阻止 HEL 细胞^[1]。 体内：HDAC/Top-IN-1 具有良好的代谢特性，半衰期 (T_1/2) 为 31.49 分钟，清除率为 173.32 mL/min/mg^[1]。
HDAC/Top-IN-1（5 和 10 mg/kg；PO；每天，持续 14 天）表现出强效口服抗肿瘤活性^[1]。

体外：HDAC/Top-IN-1（化合物 16j）（0-2 μM；48 小时）对测试的细胞系表现出显著的抑制活性[1]。HDAC/Top-IN-1（20 和 100 nM；24 小时）显著增加 HEL 细胞中的乙酰-H3 和乙酰-H4 水平[1]。HDAC/Top-IN-1（0.1 和 0.5 μM；48 小时）以剂量依赖性方式有效诱导 HEL 细胞凋亡[1]。HDAC/Top-IN-1（0.02-0.5 μM；48 小时）将 HEL 细胞停滞在 S 期[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：HDAC/Top-IN-1 表现出良好的代谢特性，半衰期 (T1/2) 为 31.49 分钟，清除率为 173.32 mL/min/mg[1]。HDAC/Top-IN-1（5 和 10 mg/kg；PO；每日，持续 14 天）表现出强效的口服抗肿瘤活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Wu S, Huang Y, Wang T, et al. Evodiamine-Inspired Topoisomerase-Histone Deacetylase Dual Inhibitors: Novel Orally Active Antitumor Agents for Leukemia Therapy. J Med Chem. 2022;65(6):4818-4831.