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XRF-1021

MCE 国际站：XRF-1021

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179378

CAS：2968523-32-0

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运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：XRF-1021 是一种口服有效的 HIPK2 抑制剂 (IC50 = 0.18 μM)。XRF-1021 可降低 TGF-β1 刺激的 NRK-49F 和 HK-2 细胞中纤维化标志物的表达，包括纤连蛋白、I 型胶原蛋白和 α-SMA。XRF-1021 可阻断 TGF-β, NF-κB, p53, Wnt/β-catenin 和 Notch 信号通路。XRF-1021 可减轻体内肾损伤和纤维化。XRF-1021 可用于慢性肾脏病的研究。

生物活性：XRF-1021 是一种口服有效的 HIPK2 抑制剂（IC50 = 0.18 μM）。XRF-1021 可降低 TGF-β1 刺激的 NRK-49F 和 HK-2 细胞中纤维化标志物的表达，包括纤连蛋白、I 型胶原蛋白和 α-SMA。XRF-1021 可阻断 TGF-β、NF-κB、p53、Wnt/β-catenin 和 Notch 信号通路。XRF-1021 可减轻体内肾损伤和纤维化。XRF-1021 可用于慢性肾脏病的研究[1]。

体外：XRF-1021 (3-100 μM, 48 h) 可抑制 TGF-β1 刺激的 NRK-49F 细胞增殖，IC50 值为 4.87 μM，表明其可能调节 HIPK2 介导的信号通路[1]。 XRF-1021 (100 μM, 24 h) 可直接与 HIPK2 结合，并表现出较高的结合稳定性 (RMSD 约为 0.1 Å，RMSF [1]。 XRF-1021 (2.5-80 μM, 24 h) 在浓度为 2.5, 5 和 10 μM 时，对 HK-2 细胞的增殖或活力没有显著影响[1]。 XRF-1021 (2.5-10 μM, 24 h) 可抑制 HIPK2 及其下游信号通路，从而减轻 HK-2 细胞的纤维化[1]。 XRF-1021 (2.5-10 μM, 24 h) 可降低 NRK-49F 细胞中 HIPK2, FN 和 α-SMA 蛋白的表达[1]。

体内：XRF-1021 (25-75 mg/kg, 口服) 通过抑制 HIPK2 及其下游通路，如 TGF-β, NF-κB, p53, Wnt/β-catenin和 Notch 通路，来抑制纤维化标志物的表达，从而减轻 Sprague-Dawley (SD) 大鼠 UUO 模型中的肾纤维化进展[1]。 XRF-1021 (25-100 mg/kg, 口服) 通过抑制 HIPK2 及其下游多个促纤维化信号通路，包括 TGF-β, NF-κB, p53, Wnt/β-catenin 和 Notch 通路，来减轻 C57BL/6J 小鼠腺嘌呤饮食模型中的肾小管损伤，减少间质纤维化并改善肾功能[1]。

IC50 & Target：HIPK2 0.18 μM (IC50)

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参考文献：

[1]. Hu X, et al. Discovery of XRF-1021, a 2,4-disubstituted-5-fluoropyrimidine derivative as a homeodomain-interacting protein kinase 2 inhibitor for the treatment of chronic kidney disease. Eur J Med Chem. 2026 Jan 15;302(Pt 2):118353.