| 规格 | 10mg/25mg/50mg/100mg |
| CAS号 | 362003-83-6 | ||
| 别名 | |||
| 分子式 | C25H25N3O2S | 分子量 | 431.55 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO > 10 mM | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]: | |
细胞系 | |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
| 动物实验[3]: | |
动物模型 | |
剂量 | |
注意事项 | |
References: | |
NVP 231是有效的和可逆的神经酰胺激酶(CerK)特异性抑制剂.放射免疫法测得,其IC50值为12 ± 2 nM[1].
NVP 231可以抑制CerK,其IC50值为12 ± 2 nM.在放射免疫测定中,100 nM NVP 231对CerK具有90%抑制.据报道,NVP 231与神经酰胺竞争,其Ki值为7.4 nM.此外,100 nM NVP 231完全抑制CIP.在过表达人CerK的COS细胞(COS-CerK)中,相对于人CerK,NVP 231对小鼠CerK具有更强的抑制作用.此外,NVP 231具有CerK特异性,对hCerK\hSphK1\hSphK2\hDAGKα\hPI3Kα\hVps34\hGCS\hSMS-1和CERT的IC50值分别为0.01 μM\100 μM\>100 μM\5 μM\>25 μM\>25 μM\>10 μM\>10 μM和>10 μM[1].
参考文献:
[1]Graf C1, Klumpp M, Habig M, Rovina P, Billich A, Baumruker T, Oberhauser B, Bornancin F. Targeting ceramide metabolism with a potent and specific ceramide kinase inhibitor. Mol Pharmacol. 2008 Oct;74(4):925-32.