| 规格 | 10mM (in 1mL DMSO)/10mg/50mg |
| CAS号 | 49671-76-3 | ||
| 别名 | |||
| 分子式 | C17H18N2 | 分子量 | 250.34 |
| 溶解性 | >23.3mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
| 细胞实验[2]： | |
细胞系 | |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
| 动物实验[3]： | |
动物模型 | |
剂量 | |
注意事项 | |
References: | |
ZLN005是一种新型的PGC-1α转录调控子[1].
过氧化物酶体增殖体激活受体γ共激活因子-1α(PGC-1α)是一种诱导型共调节因子,可调节能量代谢.PGC-1α调控葡萄糖和脂肪酸代谢\线粒体生物发生等等.PGC-1α失调与胰岛素抵抗和2型糖尿病有关[1].
ZLN005是一种新型的PGC-1α转录调控子.在PGC-1α启动子报告试验中,ZLN005可有效地抑制荧光素酶.在L6肌管中,ZLN005可剂量依赖地增加PGC-1α的mRNA水平.ZLN005(10 μM)可提高细胞色素c氧化酶5b(cox5b)\乙酰辅酶A氧化酶\雌激素相关受体α(ERRα)\NRF1和GLUT4的mRNA水平.ZLN005(20 μM)可以剂量依赖的方式分别提高1.8倍和1.28倍的葡萄糖吸收和棕榈酸氧化.在转染PGC-1α siRNA的L6肌管中,ZLN005刺激的棕榈酸氧化和PGC-1α基因表达被阻断.在L6肌管中,ZLN005可提高AMPK和乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的磷酸化[1].
在db/db小鼠中,ZLN005可减少RER,表明转换为脂肪酸利用.ZLN005可显著降低空腹血糖和随机血糖水平.另外,ZLN005可提高葡萄糖清除率和丙酮酸耐受,降低胰岛素抵抗[1].
参考文献：
[1]. Zhang LN, Zhou HY, Fu YY, et al. Novel Small-Molecule PGC-1a Transcriptional Regulator With Beneficial Effects on Diabetic db/db Mice. Diabetes, 2013, 62(4): 1297-1307.
