小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
 | 1216770-08-9 | Nabumetone-d3 是 Nabumetone 的氘代物。Nabumetone 是一种可口服的非酸类抗炎剂，为有效的、选择性的 COX-2 抑制剂，同时是活性代谢物 6MNA 的前体物质。 | 我要加入 | ||
 | 1219805-29-4 | Ketoprofen-d4 是 Ketoprofen 的氘代物。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制 COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM。 | 我要加入 | ||
 | 1185133-81-6 | Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1216745-79-7 | Mefenamic acid-d4 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。 | 我要加入 | ||
 | 5104-49-4 | Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。 | 我要加入 | ||
 | 134-01-0 | Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素，作为一种主要的植物色素，赋予牡丹等花以紫红色的色调，因此得名，同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性，阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。 | 我要加入 | ||
 | 22161-81-5 | S-(+)-Ketoprofen 是 COX-1 和 COX-2 的有效抑制剂，IC50 值分别为 1.9 和 27 nM。 | 我要加入 | ||
 | 55750-84-0 | Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的，具有抗氧化，抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生，IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。 | 我要加入 | ||
 | 18449-41-7 | Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS，COX-2，TNF-α，IL-1beta 和 IL-6 抑制作用，可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。 | 我要加入 | ||
 | 26091-79-2 | Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica) 中分离的白三醇，通过抑制环加氧酶-2 (COX-2) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。 | 我要加入 | ||
 | 572-30-5 | Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。 | 我要加入 | ||
 | 1246814-53-8 | Nepafenac-d5 是 Nepafenac 的氘代物。 | 我要加入 | ||
 | 13220-57-0 | Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉，可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。 | 我要加入 | ||
 | 2413565-19-0 | COX-2-IN-26 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂，COX-1、COX-2、15-LOX 的 IC50 值为分别为 10.61、0.067、1.96 µM。COX-2-IN-26 显示出抗炎活性。COX-2-IN-26 显示胃肠道安全性。 | 我要加入 | ||
 | 156897-06-2 | Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。 | 我要加入 | ||
 | 2831329-35-0 | XO/COX/LOX-IN-1 (化合物 7i) 是一种有效的黄嘌呤氧化酶/环氧酶/脂氧合酶 XO/COX/LOX 抑制剂。XO/COX/LOX-IN-1 可用于炎症，癌症以及代谢性疾病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 53859-06-6 | Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 61-68-7 | Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。 | 我要加入 | ||
 | 1185071-99-1 | Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。 | 我要加入 | ||
 | 114420-67-6 | Regaloside B 是一种从 Lilium longiflorum 中分离出来的苯丙烷。Regaloside B 可以抑制 iNOS 和 COX-2 的表达，具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||
 | 544686-18-2 | Celecoxib-d3 是 Celecoxib 的氘代物。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。 | 我要加入 | ||
 | 605-94-7 | Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 | 我要加入 | ||
 | 51020-86-1 | Licarin A ((+)-Licarin A) 显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生，和 COX-2 表达。 | 我要加入 | ||
 | 921943-73-9 | Aspirin-d3 是 Aspirin 的氘代物。Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为5，210 μg/mL。 | 我要加入 | ||
 | 530-78-9 | Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。 | 我要加入 | ||
 | 174064-08-5 | Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。 | 我要加入 | ||
 | 74495-69-5 | Guaiacol-d3 是 Guaiacol 的氘代物。Guaiacol 是一种酚类化合物，抑制 LPS 刺激的 COX-2 表达和 NF-κB 激活，并具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||
 | 39718-89-3 | Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎剂 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。 | 我要加入 | ||
 | 1217055-71-4 | 2-Hydroxy Ibuprofen-d6 是 2-Hydroxy Ibuprofen 的氘代物。2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。 | 我要加入 | ||
 | 66395-03-7 | Chloranthalactone B 是一种茚满烷型倍半萜类化合物，是可以从中药 Sarcandra glabra 中分离得到的天然产物。Chloranthalactone B 通过抑制 AP-1 和 p38 MAPK 通路来抑制炎症介质的产生。 | 我要加入 | ||
 | 22494-42-4 | Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物，具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能，可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 1330180-22-7 | Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。 | 我要加入 | ||
 | 1329792-51-9 | Ampyrone-d3 是 Ampyrone 的氘代物。Ampyrone 是一种试剂，在过氧化物酶与苯酚存在时，用于葡萄糖测定。 | 我要加入 | ||
 | 21256-18-8 | Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。 | 我要加入 | ||
 | 4261-42-1 | Isoorientin是一种有效的 COX-2 抑制剂，IC50 值为 39 μM。 | 我要加入 | ||
 | 57469-78-0 | Ketoprofen (RP-19583) lysinate 是一种非甾体抗炎剂，可抑制 cyclooxygenase 的活性，其 IC50 值为 2 nM (COX-1) 和 26 nM (COX-2)。Ketoprofen lysinate 可用于炎症、免疫学和代谢性疾病 (如肥胖) 的相关研究。 | 我要加入 | ||
 | 19956-53-7 | Lucidone 是一种抗炎剂，能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE2 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌，iNOS 和 COX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位，抑制 JNK 和 p38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC50=25 μM)。 | 我要加入 | ||
 | 53164-05-9 | Acemetacin (TVX 1322) 是非甾体抗炎类化合物。 | 我要加入 | ||
 | 1219794-69-0 | Phenylbutazone(diphenyl-d10) 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素，是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达，有用于强直性脊柱炎研究的潜力。 | 我要加入 | ||
 | 162935-29-7 | Propyphenazone-d3 是 Propyphenazone 的氘代物。Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前体，选择性抑制环氧合酶-2（COX-2）。 | 我要加入 |
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