小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
| 1189940-96-2 | Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID),具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。 | 我要加入 | ||
| 67909-49-3 | Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,PGE2 和 NF-κB 的表达。 | 我要加入 | ||
| 65322-85-2 | Ibuprofen Impurity F 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。 | 我要加入 | ||
| 198470-85-8 | Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。 | 我要加入 | ||
| 22071-15-4 | Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂,可抑制 cyclooxygenase 的活性,其 IC50 值为 2 nM (COX-1) 和 26 nM (COX-2)。Ketoprofen 可用于炎症、免疫学和代谢性疾病 (如肥胖) 的相关研究。 | 我要加入 | ||
| 2680-81-1 | Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到,具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。 | 我要加入 | ||
| 29080-58-8 | 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。 | 我要加入 | ||
| 114798-36-6 | EXP3179 是氯沙坦重要的中间醛代谢产物。EXP3179 没有 AT1-R 阻断活性,但有效抑制内皮环氧合酶 (COX)-2 的表达。EXP3179 发挥有效的抗炎作用。 | 我要加入 | ||
| 251442-94-1 | Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2)。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。 | 我要加入 | ||
| 42461-84-7 | Flunixin meglumine 是一种环氧化酶 (COX) 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.55 和 3.24 μM,其具有抗炎作用。 | 我要加入 | ||
| 138-52-3 | Salicin 是一个天然的 COX 抑制剂。 | 我要加入 | ||
| 33627-41-7 | Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。 | 我要加入 | ||
| 163133-43-5 | Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs)。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。 | 我要加入 | ||
| 1325700-11-5 | Firocoxib-d4 是 Firocoxib 的氘代物。Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC50 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。 | 我要加入 | ||
| 14197-60-5 | 20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。 | 我要加入 | ||
| 74252-25-8 | Indomethacin (Indometacin) sodium hydrateis 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrateis 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin sodium hydrateis 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。 | 我要加入 | ||
| 1276197-26-2 | Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。 | 我要加入 | ||
| 71720-56-4 | 非诺洛芬钙水合物(Fenoprofen Calcium hydrate)是一非甾体类抗炎症化合物。 | 我要加入 | ||
| 103141-09-9 | FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。 | 我要加入 | ||
| 479-92-5 | Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前药,选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)。 | 我要加入 | ||
| 2582872-01-1 | Loxoprofenol-SRS tromethamine (HR1405-01) 是 Loxoprofen 的活性代谢物,是一种安全的可静脉注射的非甾体抗炎药 (NSAID),具有良好的抗炎和镇痛活性。 | 我要加入 | ||
| 52705-93-8 | Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。 | 我要加入 | ||
| 27060-70-4 | Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。 | 我要加入 | ||
| 569-57-3 | Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。 | 我要加入 | ||
| 74103-07-4 | Ketorolac tromethamine salt (RS37619 tromethamine salt) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。 | 我要加入 | ||
| 19210-12-9 | Harpagoside 是从 Harpagophytum procumbens 中分离出来的。 Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。 | 我要加入 | ||
| 83654-05-1 | RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。 | 我要加入 | ||
| 1345839-28-2 | EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。 | 我要加入 | ||
| 638-97-1 | β-Amyrone (β-Amyron) 是一种三萜类化合物,通过抑制 COX-2 的表达而发挥抗炎活性。β-Amyrone 具有抗真菌活性,及针对 Chikungunya 病毒的抗病毒活性。β-Amyrone 还可抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性。β-Amyrone 可用于炎症,感染,肥胖等疾病的研究。 | 我要加入 | ||
| 2413565-17-8 | COX-2-IN-27 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,对 COX-1, COX-2, 15-LOX 的 IC50 值分别为 13.22, 0.045, 1.67 µM。COX-2-IN-27 具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||
| 285979-87-5 | Salicylic acid-d6 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。 | 我要加入 | ||
| 80382-23-6 | Loxoprofen sodium 是一种具有口服活性和解热作用的非甾体类抗炎药,可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。Loxoprofen sodium 可降低动脉粥样硬化,并具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
| 18085-97-7 | Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用,能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制 COX-2 的表达。 | 我要加入 | ||
| 19275-49-1 | Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。 | 我要加入 | ||
| 92-43-3 | Phenidone 是一种具有口服活性的,环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂,可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。 | 我要加入 | ||
| 225937-10-0 | (+)-Catechin hydrate 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。 | 我要加入 | ||
| 66648-43-9 | N-trans-Feruloyltyramine (N-feruloyltyramine) 是从Piper nigru 中分离得到的一种生物碱,是COX1 和COX2 的抑制剂,具有抗氧化和抗炎活性。 | 我要加入 | ||
| 13466-78-9 | 3-Carene 是松树精油中的一种双环单萜化合物。3-Carene 能抑制痛觉刺激引起的炎症浸润和 COX-2 过表达,且具有抗伤害作用。3-Carene 能刺激成骨细胞分化的早期标志物碱性磷酸酶的活性和表达。 | 我要加入 | ||
| 167105-81-9 | Ketorolac (RS37619) hemicalcium 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac tromethamine 被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hemicalcium 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||
| 70374-39-9 | Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是高活性 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 nM 和 8 nM,是一个新型非甾体抗炎化合物。 | 我要加入 |