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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
已选择:COX(环氧化酶)
A B C D E F G H I J K L M N O P R S T U V W X Y
结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
72895-88-6
Eltenac 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是 COX 抑制剂。Eltenac 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 均为 0.03 μM。
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91503-79-6
Flurbiprofen axetil 是一个非选择性的 COX 抑制剂。Flurbiprofen axetil 具有抗炎活性。
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672-87-7
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
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89796-99-6
Aceclofenac 是一种口服活性非甾体抗炎剂 (NSAID),具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究。Aceclofenac 可用于骨关节炎、强直性脊柱炎、类风湿性关节炎的研究。
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169590-42-5
Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
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138965-89-6
Ethoxycoronarin D 是一种从根茎中分离出来的拉丹二萜化合物。Ethoxycoronarin D 选择性地抑制 COX-1,IC50 为 3.8 µM。
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78281-72-8
Nepafenac(AHR 9434; AL 6515; Nevanac)是COX-2抑制剂,是Amfenac的原药。
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486-21-5
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
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41340-25-4
Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物,对 COX 的 IC50为53.5 nM。
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1325559-13-4
Phenylbutazone-13C12 是 13C12 标记的 Phenylbutazone。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
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15687-27-1
Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
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50-33-9
Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
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198470-84-7
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
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1617-68-1
Lupeol acetate 是 Lupeol 的衍生物,通过下调 TNF-α、IL-1β、MCP-1、COX-2、VEGF 和 granzyme B 来抑制类风湿关节炎的进展。
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107534-93-0
Macelignan ((+)-Anwulignan; Anwuligan) 是一种从肉豆蔻中分离得到的生物活性木脂素 (lignan)。Macelignan 具有多种药理活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病和神经保护活性。
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120824-03-5
Withangulatin A 是一种选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Withangulatin A 可从 Physalis angulata L 中分离得到。Withangulatin A 具有抗肿瘤、杀锥虫活性和抗炎作用。
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78213-16-8
Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
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20562-03-2
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
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154-23-4
Catechin ((+)-Catechin) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
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2428387-82-8
COX-1/2-IN-3 (Compound 7a) 是一种 COX-1 和 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-15 具有抗炎活性和低毒性。
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265114-23-6
Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
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3376-24-7
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
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520-12-7
Pectolinarigenin 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。
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1038061-96-9
COX-2-IN-18 (Compound 3) 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-18 与参比活性分子 Celecoxib (IC 50 = 0.153 μM)。COX-2-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力。
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18829-70-4
(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
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