小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
 | 1422535-52-1 | T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。 | 我要加入 | ||
 | 1802909-49-4 | INCB059872是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1990504-72-7 | Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | ||
 | 1357362-02-7 | Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的，双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 3458-69-3 | 2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 是一种 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，IC50 值为 3.4 μM。2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 可作为潜在研究的功能探针。 | 我要加入 | ||
 | 1385101-10-9 | KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B) 抑制剂，IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1068515-53-6 | KDM4-IN-3 是一种 KDM4 抑制剂，在生化分析中表现出更好的效力，具有细胞渗透性，并在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。 | 我要加入 | ||
 | 2698340-11-1 | LSD1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=0.89 μM)。LSD1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖，能诱导肿瘤细胞的凋亡。 | 我要加入 | ||
 | 1435192-04-3 | NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 2170212-33-4 | LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。 | 我要加入 | ||
 | 1596-84-5 | Daminozide 是一种植物生长调节剂，是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。 | 我要加入 | ||
 | 2101305-84-2 | GSK 690 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD 1) 的可逆抑制剂，其Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。 | 我要加入 | ||
 | 13095-48-2 | L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。 | 我要加入 | ||
 | 342795-11-3 | Namoline，一种 γ-pyrone，是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。 | 我要加入 | ||
 | 1228143-76-7 | LSD1-IN-12 (compound 2) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值分别为 1.1 μM (LSD1), 61 μM (LSD2), 2.3 μM (MAO-A), 和 3.5 μM (MAO-B)。 | 我要加入 | ||
 | 4548-34-9 | (1S,2R)-Tranylcypromine ((1S,2R)-SKF 385) hydrochloride 是一种有效的抗抑郁 (antidepressant) 剂。(1S,2R)-Tranylcypromine hydrochloride 对 MAO 和 LSD1 有抑制作用。 | 我要加入 | ||
 | 2044953-70-8 | Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1453071-47-0 | KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。 | 我要加入 | ||
 | 2889-31-8 | α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 1591932-50-1 | Bizine 是一种 Phenelzine 类似物，是有效和选择性的 LSD1 抑制剂，Ki 值为 59 nM。Bizine 可以调节癌细胞中的组蛋白甲基化。Bizine 显示出神经保护作用。 | 我要加入 | ||
 | 1239468-48-4 | NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂，可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。 | 我要加入 | ||
 | 1596348-16-1 | KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1821307-10-1 | Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。 | 我要加入 | ||
 | 2448475-08-7 | KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。 | 我要加入 | ||
 | 1215115-03-9 | KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。 | 我要加入 | ||
 | 1597426-52-2 | T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。 | 我要加入 | ||
 | 2230731-99-2 | KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。 | 我要加入 | ||
 | 708991-09-7 | YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂，IC50 值为 2.66 μM，对 KDM5C 的作用较弱，IC50 值为 7.12 μM，对 KDM5B，KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平，具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
 | 2369607-62-3 | KDM4-IN-2 (Compound 19a) 是一种有效的选择性 KDM4/KDM5 双重抑制剂，Ki 分别为 4 nM 和 7 nM。 | 我要加入 | ||
 | 1379573-92-8 | CBB1007可渗透入细胞，是hLSD1的选择性抑制剂，IC50为5.27 μM。 | 我要加入 | ||
 | 1597426-53-3 | T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。 | 我要加入 | ||
 | 1966933-87-8 | KDM2B-IN-3 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-3 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 183c。 | 我要加入 | ||
 | 63512-50-5 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。 | 我要加入 | ||
 | 1851412-93-5 | Zavondemstat 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
 | 10180-86-6 | Helenalin acetate 是一种天然的 NF-κB 抑制剂，也是一种有效的 C/EBPβ 抑制剂。 Helenalin acetate 具有抗炎和抗癌活性。 | 我要加入 | ||
 | 52348-60-4 | KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。 | 我要加入 | ||
 | 1781835-13-9 | RN-1 dihydrochloride 是一种有效的、可透过血脑屏障、不可逆的、选择性的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 70 nM。RN-1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50 值分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。 | 我要加入 | ||
 | 2262489-89-2 | S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。 | 我要加入 | ||
 | 2102933-95-7 | GSK-LSD1 dihydrochloride 是有效，选择性，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 16 nM。 | 我要加入 | ||
 | 1239262-36-2 | S2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，其 IC50 值为 0.99 μM， Ki 值为 0.61 μM，Kinact/Ki 值为 4560 M/s。 | 我要加入 |
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