小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 30299-08-2 | Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 126411-39-0 | SR12813 (GW 485801) 是有效的 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，IC50 值为 0.85 μM。SR12813 还是有效的人孕烷X受体 (hPXR) 激动剂。SR12813 可以与 hPXR 紧密结合，但不能与小鼠 PXR (mPXR) 结合。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 93957-54-1 | Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1160169-39-0 | (Rac)-5-Keto Fluvastatin (3-Hydroxy-5-Keto Fluvastatin) 是 Fluvastatin (XU 62320) 的杂质。Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂，IC50 值为 8 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 574705-92-3 | Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin sodium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin sodium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 143201-11-0 | Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 147526-32-7 | Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin Calcium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 139893-43-9 | Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 75225-50-2 | Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，Ki 为 0.6 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 530112-57-3 | Simvastatin acid (Tenivastatin) calcium hydrate 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid calcium hydrate 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid calcium hydrate 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 94061-81-1 | (3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 110862-48-1 | (rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1217528-38-5 | Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，Ki 为 0.6 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 134523-00-5 | Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 942950-94-9 | Ganoderenic acid K 是一种天然产物，可从灵芝子实体中分离得到。Ganoderenic acid K 对 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 具有强抑制活性，IC50 为 16.5 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2754254-07-2 | QH536 (Compound 29) 是一种有效的 HMGCR 降解剂，EC50 为 0.22 μM。QH536 无诱导胆固醇在细胞内积聚的副作用。QH536 具有抗炎作用，可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 93957-55-2 | Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 81093-43-8 | 3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 287714-41-4 | Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 222412-87-5 | Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 125995-03-1 | Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前体。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 79902-63-9 | Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 344920-08-7 | Atorvastatin hemicalcium trihydrate 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium trihydrate 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 134523-03-8 | Atorvastatin hemicalcium salt (CI-981) 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium salt 以 IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 73573-88-3 | Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1242184-42-4 | (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 81131-70-6 | Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC50 为 5.6 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 147098-18-8 | Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 147098-20-2 | Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1133429-16-9 | Rosuvastatin-d3 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 79952-42-4 | Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂，能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 155730-92-0 | S-2E 是一种具有口服活性且非竞争性的 HMG-CoA 还原酶和乙酰-CoA 羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 抑制剂。S-2E 具有抗高血脂作用，可用于家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 101314-97-0 | Simvastatin hydroxy acid (Tenivastatin) sodium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin hydroxy acid sodium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin hydroxy acid sodium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 79902-42-4 | 2'-Ethyl Simvastatin (compound 6) 是 Mevinolin 的一种类似物，有抑制 HMG-CoA 还原酶作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 31712-49-9 | Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂，还可有效抑制幽门螺杆菌的生长，并具有降压作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 503-49-1 | Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 75330-75-5 | Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1002345-93-8 | Lovastatin-d3 是 Lovastatin 氘代物。Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 147511-69-1 | Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1094100-06-7 | (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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