小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 509093-47-4 | IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂，IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1042224-63-4 | IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1801343-74-7 | IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1042672-97-8 | IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂，IC50 值为 160 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2196204-23-4 | AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1850276-58-2 | IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2227368-54-7 | JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1820787-94-7 | IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1801344-14-8 | Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的 IRAK4/FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 848249-10-5 | HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂，IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性，IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1817626-54-2 | Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 301675-24-1 | IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂，IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 928333-30-6 | IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1012104-68-5 | IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2573302-50-6 | KTX-955是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 5 nM 和 130 nM。KTX-955 可用于抗癌研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2410393-15-4 | HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2667681-57-2 | IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2183503-33-3 | IRAK4-IN-17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN-17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2591344-30-6 | JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2432994-31-3 | PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2097129-93-4 | Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2681278-07-7 | IRAK4-IN-9 (compound 73) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-9 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-9 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2408839-73-4 | Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2374122-27-5 | PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2667681-85-6 | IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2170694-05-8 | IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1812188-83-2 | IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性，其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2360530-61-4 | PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1931994-80-7 | IRAK4-IN-20 (Compound BAY-1834845) 是一种具有口服活性的 IRAK4 抑制剂， IC50 为 3.55 nM。 IRAK4-IN-20 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2767422-72-8 | HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2360530-72-7 | PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2360528-45-4 | PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2170694-04-7 | IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2360533-90-8 | PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20 %，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2033070-97-0 | IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2573298-13-0 | KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2681278-09-9 | IRAK4-IN-10 (compound 75) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-10 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2222354-57-4 | HG-12-6 是一种 IRAK4 的 II 型抑制剂，与非磷酸化的非活性 IRAK4 优先结合，IC50 为 165 nM。HG-12-6 可以调节 IRAK4 在自身免疫和炎症中的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2374122-43-5 | PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解剂 PROTAC。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1287665-60-4 | AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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