小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 312917-14-9 | TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂，pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2，pIC50为 6.5。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 883065-90-5 | BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK 激酶活性，IC50 为 280 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 929007-72-7 | DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1221412-23-2 | IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1410880-22-6 | JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 345987-15-7 | AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，IC50 分别为 150、220和 70 nM，对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 899805-25-5 | Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂，IC50 分别为61/7/6 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 23146-22-7 | IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM，240 nM 和 360 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 848344-36-5 | Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 894804-07-0 | JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂，抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM，对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1438391-30-0 | CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂，Ki 为 25 到 50 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 63735-71-7 | AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物，可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90，从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1408064-71-0 | JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 1.5，2 和 0.7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 667463-82-3 | Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1128096-91-2 | SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 38953-85-4 | Isovitexin 是从西番莲、x和棕榈得到的黄酮类物质，具有抗氧化、抗炎的活性；Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似，能够抑制 NF-κB 的活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 496864-16-5 | Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52286-59-6 | Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2911640-63-4 | JNK3 inhibitor-5 (Compound 22b) 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂，其 IC50 为 0.379 nM。JNK3 inhibitor-5 有效保护神经元细胞免受淀粉样蛋白 β 诱导的凋亡 (apoptosis)。JNK3 inhibitor-5 具有较高的细胞渗透性，预计可渗透血脑屏障。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2440199-73-3 | YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂，对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1，IC50 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用，并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 395104-30-0 | CC-401是第二代ATP竞争性JNK抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 129-56-6 | SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 19956-53-7 | Lucidone 是一种抗炎剂，能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE2 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌，iNOS 和 COX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位，抑制 JNK 和 p38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC50=25 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2460738-32-1 | CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显的肝、肾毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 123694-03-1 | (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 66777-70-6 | 6,8- diprenylorobol 是一种烯酰化异黄酮，是一种可以从 Cudrania tricuspidata 叶片中分离出来的天然产物。6,8- diprenylorobol 具有抗增殖作用，并通过激活 p53 和产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1445179-97-4 | D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 438567-88-5 | JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂，该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1403859-14-2 | CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 119425-90-0 | Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 478-45-5 | Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物，可以通过 NF-κB 的活性抑制，从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38、ERK 和 JNK 的磷酸化，促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌，以及 VEGF 和 MMP 的表达，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 676594-38-0 | JNK-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 JNK 抑制剂，对 JNK1、JNK2、JNK3 的 IC50 值分别为 1.8、21.4、2.2 µM。JNK-IN-11 具有研究阿尔茨海默病和帕金森病的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 66656-92-6 | Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。 Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性，其机制与 TNF 释放能力有关。 Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 526-07-8 | Sesaminol 可从Sesamum indicum 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1262406-02-9 | JNK-1-IN-1 是一种 JNK-1 抑制剂。JNK-1-IN-1 也抑制 MKK7，IC50 为 7.8μM。 JNK-1-IN-1 与 MKK7cp 结合并抑制 JNK-1。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2409109-65-3 | JNK3 inhibitor-4 是一种强效 JNK3 抑制剂 (IC50=1.0 nM)，是基于 2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈的化合物。JNK3 inhibitor-4 对其他蛋白激酶具有极好的选择性，包括同种型 JNK1 (IC50=143.9 nM) 和 JNK2 (IC50=298.2 nM)。JNK3 inhibitor-4 具有神经保护作用和预测的血脑屏障通透性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 84709-25-1 | (-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素，是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂，对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2366264-18-6 | JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂，对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC50 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 84687-43-4 | Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2622877-97-6 | JNK3 inhibitor-1 是一种有效和选择性的 JNK3 抑制剂（IC50 = 0.005 μM）。JNK3 inhibitor-1 具有口服生物利用度和脑渗透性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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