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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
341-88-8
HQNO 由 P. aeruginosa 产生的,是一种有效的电子传递链抑制剂,对 complex III 的 Kd 值为 64 nM。HQNO 是许多物种的线粒体 NDH-2 的有效抑制剂。
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36913-39-0
MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
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808750-39-2
Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分。
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207556-07-8
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
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51938-32-0
Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。
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2140327-29-1
Thiabendazole-13C6 是 13C6 标记的 Thiabendazole。Thiabendazole能抑制蠕虫特异的富马酸还原酶,具有驱虫特性。
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83-79-4
Rotenone 是线粒体电子传递链复合物I抑制剂。 Rotenone 通过促进线粒体活性氧的产生来诱导细胞凋亡。
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3102-57-6
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分,自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
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108347-84-8
Malonyl Coenzyme A lithium 是肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的抑制剂。高浓度的 Malonyl Coenzyme A lithium 能抑制脂肪酸氧化,而低浓度的 Malonyl Coenzyme A lithium 能允许脂肪氧化。
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1254044-41-1
Mito-apocynin (C2),是一种基于三苯基膦 (TPP) 为靶点的口服活性线粒体化合物。Mito-apocynin (C2) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C2) 具有抗炎作用。
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86393-32-0
Ciprofloxacin (Bay-09867) hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
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1807523-99-4
IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
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2749554-00-3
DX2-201 是一种有效的选择性氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂,IC50 为 312 nM。DX2-201 具有抗癌作用。
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1271726-51-2
Glutathione arsenoxide (GSAO) 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT)。Glutathione arsenoxide 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
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148-79-8
Thiabendazole能抑制蠕虫特异的富马酸还原酶,具有驱虫特性。
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1634624-73-9
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
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552-66-9
大豆苷(Daidzin)是一种异黄酮具有抗氧化,抗癌,抗动脉粥样硬化活性。
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143390-89-0
Kresoxim-methyl (BAS 490 F) 是一种基于 Strobilurin 的杀菌剂,可抑制复合体 III (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。Kresoxim-methyl 与酵母复合物 III 结合,表观 Kd 为 0.07 μM,对该酶有很高的亲和力。
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694488-83-0
MFI8 是一种线粒体融合 (mitochondrial fusion) 的小分子抑制剂。
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351-50-8
D-Histidine 是 L-histidine (HY-N0832) 的对映体。 L-histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
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85721-33-1
Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
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2749555-39-1
DX3-235 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。DX3-235 在含半乳糖的培养基中显示出对复合物 I 功能和 ATP 产生的纳摩尔抑制,从而导致显着的细胞毒性。
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2749555-66-4
DX3-213B 是一种高效口服活性氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I (complex I) 抑制剂 (IC50=3.6 nM)。DX3-213B 损害ATP生成 (IC50=11 nM),并阻止MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50=11 nM)。DX3-213B 用于胰腺癌的研究。
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97867-33-9
Ciprofloxacin (Bay-09867) lactate 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin lactate 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin lactate 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin lactate 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
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