小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
932986-18-0 |
Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
95809-78-2 |
Devimistat (CPI-613) 是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat 是一种 lipoic acid拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种癌细胞凋亡。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
327031-55-0 |
VLX600 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍，并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性，并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
22033-87-0 |
Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂，促进细胞存活，EC50 为 3.2±0.2 µM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1133819-87-0 |
Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类活性分子 (TZD)，与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性，有用于 2 型糖尿病研究的潜能，且降低 pparγ 介导的副作用的风险。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1570496-34-2 |
IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
188532-26-5 |
NL-1 是一种具有抗白血病作用的 mitoNEET 抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长，IC50 分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。NL-1 介导的白血病细胞死亡需要激活自噬途径。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1150-59-0 |
Antimalarial agent 14 (Compound N3) 是线粒体电子传递（mitochondrial electron transport）的有效抑制剂。Antimalarial agent 14 可作为抗疟剂使用。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
252025-52-8 |
Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂，具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
555-60-2 |
CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
68003-38-3 |
CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂，KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
792957-74-5 |
ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP， IC50 为 2.8 μM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
371924-24-2 |
MCU-i4 阻断IP3 依赖的线粒体 Ca2+ 的摄取，维持靶点的“管家”角色。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
56396-35-1 |
UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂， 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
853953-65-8 |
GW604714X 是一种有效的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 抑制剂。GW604714X 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂，Ki <0.1 nM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运体 (MCT1) 的 L-乳酸转运，但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
877792-12-6 |
THP104c 是线粒体分裂的抑制剂。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1644060-37-6 |
Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性，平均 IC50 为 2.2 μM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
143205-42-9 |
NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) 是一种具有口服活性的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 双抑制剂，对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有很强的体外活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
828288-98-8 |
Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物，是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂，也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1643659-96-4 |
IM176OUT05 是一种高溶解度的双胍。IM176OUT05 激活干细胞代谢，促进毛发再生，并在多能干细胞生成过程中增加干性诱导和维护。IM176OUT0 抑制线粒体电子传递链 (ETC) 活性，IC50 为 3.2 μM。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2521770-35-2 |
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂，对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞，伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
50264-69-2 |
Lonidamine (AF-1890) 是一种己糖激酶 (hexokinase) 和丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier) 抑制剂 (Ki: 2.5 μM)。Lonidamine 还可抑制癌细胞中的有氧糖酵解。Lonidamine 可用于线粒体代谢和炎症的研究，如肺纤维化。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
76706-55-3 |
Myxothiazol 是一种抗真菌抗生素，是线粒体电子传递链复合体 Ⅲ (complex III or bc1 complex) 抑制剂。Myxothiazol 在0.01~3 μg/ml 浓度范围内可抑制许多酵母菌和真菌的生长。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
71-00-1 |
L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1634624-74-0 |
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物，它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂，抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
99-14-9 |
Tricarballylic acid 是一种三碳烯丙酸酯的共轭酸，是乌头酸水合酶 (aconitate hydratase) 的竞争性抑制剂，其 Ki 值为 0.52 mM。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
69207-52-9 |
McN3716 是一种肉碱棕榈酰转移酶 I (CPT-1) 抑制剂。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
102989-24-2 |
Asimicin (Bullatacin) 是一种抗肿瘤的乙酰原素，可以从木瓜树 Asimina trilobal Dunal 的树皮和种子中分离出来。Asimicin 通过抑制 complex I 抑制线粒体呼吸。Asimicin 对棉蚜、蚊幼虫和哺乳动物具有毒性。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1217456-12-6 |
L-Histidine-15N3 是一种 15N 标记的 L-Histidine。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
890888-12-7 |
S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂，S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC50=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1254044-38-6 |
Mito-apocynin (C11)，基于三苯基膦酸 (TPP+) 的线粒体靶向化合物，并具有口服性的化合物。Mito-apocynin (C11) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C11) 选择性靶向线粒体，具有神经保护作用。Mito-apocynin (C11) 可预防嗅觉减退，纠正运动功能的缺陷。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
6805-34-1 |
Ferulenol，倍半萜烯丙基香豆素衍生物，在泛醌循环水平上特异性抑制琥珀酸泛醌还原酶。 Ferulenol 具有良好的抗分枝杆菌活性和止血作用。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1472649-01-6 |
Metyltetraprole 是一种有效的杀真菌剂 (fungicide)，对敏感野生型和 G143A 突变型 Zymoseptoria tritici 的 EC50 值均为 0.002 ppm。Metyltetraprole 对 QoI (quinone outside inhibitor) 抗性菌株也有效果。Metyltetraprole 通过 complex III 抑制呼吸链。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
6659-45-6 |
Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂，是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1801444-56-3 |
RYL-552 是一种线粒体电子传递链 (ETC) 抑制剂，是恶性疟原虫 NADH 脱氢酶 2 (PfNDH2) 抑制剂。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2304621-31-4 |
IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
83-85-2 |
Fuscin，一种真菌代谢物，CCR5 受体拮抗剂，具有抗 HIV 作用的。Fuscin 是一种呼吸和氧化磷酸化抑制剂，也是一种线粒体 SH 依赖性转运连接功能的抑制剂。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
93107-08-5 |
Ciprofloxacin (Bay-09867) monohydrochloride 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin monohydrochloride 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin monohydrochloride 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin monohydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素，具有强大的抗菌活性。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2749554-48-9 |
OXPHOS-IN-1 (compound 2) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。OXPHOS-IN-1 抑制 MIA PaCa-2 和 BxPC-3 细胞的细胞生长，IC50 分别为 2.34 μM 和 13.82 μM。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
292053-42-0 |
CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3
公安机关备案号32010502010001
苏公网安备32011202001462号
法律声明
