小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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![]() | 1684399-52-7 | Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。 | 我要加入 | ||
![]() | 211439-12-2 | Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。 | 我要加入 | ||
![]() | 2742707-47-5 | AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 1095207-05-8 | Crenezumab(MABT 5102A; RG 7412)是一种完全人源化的抗 Aβ 单克隆抗体,可结合多种形式的 Aβ,如可溶性、寡聚体和纤维状,用于阿尔茨海默病研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 93479-97-1 | Glimepiride (Glimperide) 是中长效的磺酰脲类抗糖尿病化合物,ED50为 182 μg/k。 | 我要加入 | ||
![]() | 1034190-08-3 | ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 1420-55-9 | Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。 | 我要加入 | ||
![]() | 16052-06-5 | HEPPS (EPPS) 是一种缓冲溶液,其有效 pH 范围为 7.3 ~ 8.7。HEPPS 降低 Aβ-聚集诱导的小鼠记忆缺陷并挽救认知缺陷。EPPS 具有口服活性,可穿透血脑屏障。 | 我要加入 | ||
![]() | 2205015-77-4 | Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物,具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。 | 我要加入 | ||
![]() | 2413603-10-6 | HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是一种有效的透过血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 Aβ1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.0 和 0.72 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长,且无明显神经毒性。 | 我要加入 | ||
![]() | 1043556-46-2 | Gantenerumab 是一种完全人源的抗淀粉样蛋白-β (Aβ) IgG1 单克隆抗体,显示出持续的脑淀粉样蛋白-β 结合。Gantenerumab 可用于阿尔茨海默病研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 2477606-87-2 | Aβ-IN-3 (化合物 1) 是一种有效的淀粉样β (Aβ) 抑制剂。Aβ-IN-3 抑制 Aβ42 聚集。但 Aβ-IN-3 不能减轻 Aβ42 对 SH-SY5Y 细胞的神经毒性。Aβ-IN-3 不能改变 Aβ42 的聚集态,使其变为无毒的聚集态。 | 我要加入 | ||
![]() | 1201323-97-8 | MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。 | 我要加入 | ||
![]() | 20725-03-5 | Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 1931944-80-7 | Donanemab (LY3002813) 是一种针对 N 末端焦谷氨酸β淀粉样蛋白 (Aβ) 表位的人源化 IgG1 单克隆抗体。Donanemab 具有用于早期阿尔茨海默病研究的潜力。 | 我要加入 | ||
![]() | 2117405-13-5 | SEN177 是一种有效的谷氨酰胺环化酶 (QPCT) 抑制剂,对谷氨酰胺肽环转移酶 (QPCTL) 的 IC50 为 0.013 μM。SEN177 对人谷氨酰胺环化酶 (hQC) 的 Ki 为 20 nM。SEN177 大大降低了突变 HTT 寡聚化的早期阶段,并降低了具有 Q80 聚集体的神经元的百分比。SEN177 具有研究亨廷顿病的潜力。 | 我要加入 | ||
![]() | 2671036-34-1 | BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 BACE2 抑制剂,其 IC50 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。 | 我要加入 | ||
![]() | 2610-05-1 | Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1 在结构上与谷氨酸盐有关,是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂,不影响质膜转运体。Direct Blue 1 是第一个能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。储存方式:避光。 | 我要加入 | ||
![]() | 425386-60-3 | Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 1146594-87-7 | JNJ-40418677 是一种具有口服活性的 γ-分泌酶调节剂,可通过血脑屏障。JNJ-40418677 抑制 Aβ42 淀粉样蛋白和 NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 分别为 200 nM 和 3.9 μM。JNJ-40418677 表现出良好的生物耐受性,可用于阿尔茨海默症的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 566169-98-0 | 4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)-N-methylbenzenamine是一种有效的淀粉样蛋白显像剂,其与淀粉样蛋白 Amyloid-β (1-40) 结合的 KD 值为1.7nM。 | 我要加入 | ||
![]() | 1353570-53-2 | gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种可以通过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs),可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生,其 IC50 值为 60 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 145915-58-8 | CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。 | 我要加入 | ||
![]() | 2559709-99-6 | AY1511 是一种amyloid β (Aβ) 聚集抑制剂,具有低细胞毒性。 | 我要加入 | ||
![]() | 955085-14-0 | Solanezumab 是一种针对 amyloid-β (Aβ) 肽中间结构域的人源化单克隆 IgG1 抗体。Solanezumab 具有阿尔茨海默症研究的潜力。 | 我要加入 | ||
![]() | 1219804-90-6 | Methyl tridecanoate-d25 是 Methyl tridecanoate 氘代物。Methyl tridecanoate 适度抑制 β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 聚集。Methyl tridecanoate 弱抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。 | 我要加入 | ||
![]() | 52286-74-5 | Ginsenoside Rg2 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg2抑制脂多糖介导的 VCAM-1 和 ICAM-1 表达的增加。 Ginsenoside Rg2 还降低 Aβ1-42 积聚。 | 我要加入 | ||
![]() | 1731-88-0 | Methyl tridecanoate 适度抑制 β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 聚集。Methyl tridecanoate 弱抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。 | 我要加入 | ||
![]() | 438-60-8 | Protriptyline 是一种有效的抗抑郁剂 (antidepressant)。Protriptyline 抑制乙酰胆碱酯酶活性,IC50 值为 0.06 mM,并抑制 Aβ 自组装。Protriptyline 可用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。 | 我要加入 | ||
![]() | 19879-30-2 | Bavachinin(7-O-Methylbavachin)是一天然化合物,具有抗炎症和抗血管生成活性。 | 我要加入 | ||
![]() | 62252-26-0 | JLK-6 通过影响表达HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解APP,显著减少了 Aβ的产生,而不影响Notch受体的裂解。 | 我要加入 | ||
![]() | 22427-39-0 | Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 改善认知功能受损,通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。 | 我要加入 | ||
![]() | 129280-33-7 | Semilicoisoflavone B,一种异黄酮,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β,Aβ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。 | 我要加入 | ||
![]() | 2742707-36-2 | AChE-IN-19 (compound A15) 是一种高效的 AChE 抑制剂,IC50 为 0.56 μM,也抑制 Aβ 聚集。AChE-IN-19 具有神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎没有毒性。AChE-IN-19 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 68341-14-0 | Cu(II)GTSM 是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制 GSK3β。Cu(II)GTSM 抑制 Amyloid-β 寡聚体 (AβOs),降低 tau 磷酸化。Cu(II)GTSM 也降低了 Amyloid-β 三聚体的丰度。Cu(II)GTSM 可以被作为一种潜在的抗癌和抗菌剂。 | 我要加入 | ||
![]() | 201529-58-0 | (-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱,在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 毒性,通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 207671-50-9 | Rutin (Rutoside) hydrate 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类化合物,具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低 Aβ 低聚物活性等多种生物活性。Rutin hydrate 能穿过血脑屏障。Rutin hydrate 通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。 | 我要加入 | ||
![]() | 1414469-59-2 | TAE-1 是一种有效的 AChE 和 BuChE 抑制剂,还抑制 Aβ 纤维的形成和聚集。TAE-1 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 3687-18-1 | Tramiprosate (Homotaurine),一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。 | 我要加入 | ||
![]() | 1608108-91-3 | Birtamimab (NEOD001) 是一种研究性单克隆抗体,可特异性和选择性地靶向并清除淀粉样蛋白。Birtamimab 可用于轻链淀粉样变性的研究。 | 我要加入 |