小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
 | 293762-45-5 | Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。 | 我要加入 | ||
 | 2361384-14-5 | Neuroinflammatory-IN-2 是一种有效的抗神经炎症剂，对 MAO-B 的 IC50 为 10.30 μM，25 μM 时能抑制 96.33% 的 Aβ1-42 聚集。Neuroinflammatory-IN-2 在 H2O2 诱导的 PC-12 细胞损伤中具有神经保护作用。Neuroinflammatory-IN-2 还具有生物金属螯合能力、抗氧化活性、抗神经炎症活性和适当的血脑屏障通透性 (BBB)。Neuroinflammatory-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2003213-07-6 | BuChE-IN-6 (compound 1b) 是一种有效的选择性的 BuChEIC50 分别为 0.46 和 0.51 μM。BuChE-IN-6 也抑制 Aβ42 自聚集。 | 我要加入 | ||
 | 58546-55-7 | Schisantherin B (Gomisin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B) 是一种天然产物。 | 我要加入 | ||
 | 616885-87-1 | Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 134308-13-7 | Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。 | 我要加入 | ||
 | 101246-66-6 | Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物，是一种有效的，非竞争性，长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 (Aβ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。 | 我要加入 | ||
 | 4464-33-9 | Xanthocillin X permethyl ether 是从真菌提取物中得到的天然产物，具有降低 Aβ-42 的作用。 | 我要加入 | ||
 | 1018946-38-7 | MDR-1339 (DWK-1339) 是一种可口服的，透过血脑屏障的 Aβ 聚集抑制剂，可用于阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2416910-88-6 | MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂，其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用，其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。 | 我要加入 | ||
 | 58749-23-8 | Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。 | 我要加入 | ||
 | 14197-60-5 | 20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。 | 我要加入 | ||
 | 1314206-29-5 | RU-505 是一种有效的 β-淀粉样蛋白 (Aβ)-纤维蛋白原相互作用抑制剂，在荧光偏振 (FP) 和 AlphaLISA 测定中的 IC50 分别为 5.00 和 2.72 μM。RU-505 可透过血脑屏障。RU-505 可减少脑淀粉样血管病 (CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2413603-15-1 | HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是一种有效的透过血脑屏障的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为0.025 μM。HDAC6-IN-5 对 Aβ1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性，IC50 值分别为 1.1 和 0.88 μM。HDAC6-IN-5 可促进神经突起生长，且无明显神经毒性。 | 我要加入 | ||
 | 2477606-97-4 | Aβ-IN-4 (化合物 12) 是一种有效的淀粉样β (Aβ) 抑制剂。Aβ-IN-4 抑制 Aβ42 聚集。但 Aβ-IN-4 不能减轻 Aβ42 对 SH-SY5Y 细胞的神经毒性。Aβ-IN-4 不能改变 Aβ42 的聚集态，使其变为无毒的聚集态。 | 我要加入 | ||
 | 2745118-93-6 | BuChE-IN-2 是一种优良的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂 (BuChE 与 NO 的 IC50s 分别为 1.28 μM 和 0.67 μM)。BuChE-IN-2 可抑制 Aβ 的聚集、ROS 的形成和螯合 Cu2+，具有适当的血脑屏障 (BBB) 穿透性。可用于研究阿尔茨海默病。 | 我要加入 | ||
 | 1353570-40-7 | γ-Secretase modulator 13 (compound 4) 是一种 γ-分泌酶调节剂 (GSMs)，可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽Aβ42 的产生，其 IC50 值为163 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2252162-81-3 | Aβ/tau aggregation-IN-1 是一种有效的 Aβ1-42 β-sheets 形成和 tau 聚集抑制剂。Aβ/tau aggregation-IN-1 对 Aβ1-42 和 tau 的 KD 分别为 160 μM 和 337 μM。Aβ/tau aggregation-IN-1 能通过血脑屏障。 | 我要加入 | ||
 | 1246816-93-2 | Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。 | 我要加入 | ||
 | 2439107-75-0 | Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 抑制乙酰胆碱酯酶 AChE 和丁酰胆碱酯酶 BuChE 的 IC50 值分别为 2.64 μM 和 1.29 μM。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 是一种可以自身介导的 Aβ1-42 聚集抑制剂，在浓度为 25 μM 抑制 51.29%。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 可用于抗阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2092921-50-9 | Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3 (compound 212 ) 是一种具有抗阿尔兹海默症作用的化合物，是有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (GC) 的抑制剂，其 IC50 值为 4.5 nM。Glutaminyl Cyclase-IN-1 (compound 212) 可显著降低大脑Aβ的浓度，并恢复认知功能。 | 我要加入 | ||
 | 2581825-37-6 | SV5 是一种有效的抗阿尔茨海默剂。SV5 能显著保护 SHSY-5Y 细胞免受 Aβ1-42 诱导的死亡。SV5 表现出适度的抗氧化和良好的神经保护活性。SV5 在人血浆中表现出高度的稳定性和最佳的药理学特征。 | 我要加入 | ||
 | 126454-22-6 | (R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解，抑制 NF-κB 激活，并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine 具有抗炎作用，可用于神经退行性疾病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 166023-21-8 | DC-Chol hydrochloride 在适当的实验条件下能抑制 Aβ40 纤维的形成。DC-Chol hydrochloride 以剂量依赖性的方式强烈抑制氧化hCT的淀粉样蛋白形成。 | 我要加入 | ||
 | 14696-39-0 | Astrophloxine 是能够靶向反平行二聚体的荧光成像探针。Astrophloxine 可用于检测阿尔茨海默症 (AD) 小鼠脑组织和脑脊液样本中聚集的Aβ。 | 我要加入 | ||
 | 153-18-4 | Rutin (Rutoside) 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类化合物，具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低Aβ低聚物活性等多种生物活性。Rutin 能穿过血脑屏障。Rutin 通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。 | 我要加入 | ||
 | 142797-34-0 | Silybin B 是从 Silybum marianum 中分离出的一种黄酮木脂素，具有抗肿瘤活性。Silybin B 是水飞蓟素最有效的抗纤维原性和抗低聚物成分，是一种有前景的抗阿尔茨海默病活性分子候选。 | 我要加入 | ||
 | 2402753-39-1 | BuChE-IN-5 (compound 25b) 是一种有效的 BuChE 抑制剂，IC50 为 1.94 μM。BuChE-IN-5能有效抑制大肠杆菌中 Aβ 和 tau 蛋白聚集。BuChE-IN-5 还具有清除自由基的能力和抗氧化活性。BuChE-IN-5可用于研究阿尔茨海默病。 | 我要加入 | ||
 | 1260393-98-3 | Lecanemab (BAN-2401) 是一种 IgG1 抗可溶性聚合淀粉样蛋白 β (Aβ) 单克隆抗体。Lecanemab 具有跨低聚物、原纤维和不溶原纤维的活性。Lecanemab 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1384260-65-4 | Aducanumab (BIIB037)，一种人单克隆抗体，对β淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集形式具有选择性。Aducanumab 显示出脑渗透性，可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。 | 我要加入 | ||
 | 20736-08-7 | Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分，在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放，抑制异常 tau 蛋白的磷酸化，但对 BACE1 的活性和表达无作用。 | 我要加入 | ||
 | 2250106-92-2 | Antioxidant agent-2 (comp 3c) 是可透过血脑屏障的抗氧化剂和选择性的金属离子螯合剂，具有良好的神经保护活性和肝脏保护活性，用于阿尔兹海默症研究。 | 我要加入 |
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