小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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 | 465-99-6 | Hederagenin是三萜皂苷，能够抑制细胞中由于LPS刺激引起的 iNOS, COX-2,和 NF-κB的表达。 | 我要加入 | ||
 | 19542-67-7 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。 | 我要加入 | ||
 | 37921-38-3 | Cimifugin (Cimitin) 是中草药 Cimicifuga racemosa 的生物活性成分。Cimifugin 通过调节紧密连接减少上皮衍生的主动关键因子，从而可以抑制过敏性炎症。Cimifugin 可降低 RAW264.7 细胞的迁移和趋化性，抑制LPS 诱导的炎症因子的释放和 MAPK 和 NF-κB 信号通路的激活。 | 我要加入 | ||
 | 6873-13-8 | Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱，是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化，抗炎作用。 | 我要加入 | ||
 | 55481-88-4 | Mollugin 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 S 期阻滞，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 DNA 损伤，并增加 p-H2AX 的表达。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化而具有抗癌作用。Mollugin 通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 (骨形态发生蛋白 2) 的成骨作用。 | 我要加入 | ||
 | 68406-26-8 | Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。 | 我要加入 | ||
 | 906-33-2 | Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。 | 我要加入 | ||
 | 882664-74-6 | Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。 | 我要加入 | ||
 | 68370-47-8 | Micheliolide能减弱高糖刺激的NF-κB活化，IκBα的降解，和MCP-1，TGF-β1，FN在鼠系膜细胞的表达。 | 我要加入 | ||
 | 524-20-9 | Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物，不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用，且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF-α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。 | 我要加入 | ||
 | 1044870-65-6 | MR2938 是一种有效的 AChE 抑制剂，IC50 为 5.04 μM。 MR2938 也明显抑制 NO 的产生 (IC50 = 3.29 μM)。 MR2938 通过阻断 MAPK/JNK 和 NF-κB 信号通路抑制神经炎症。 MR2938 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。 | 我要加入 | ||
 | 471-87-4 | Stachydrine 是中国草本植物益母草的主要成分，用于促进血液循环和消除血瘀。Stachydrine 可抑制 NF-κB 信号通路。 | 我要加入 | ||
 | 65497-07-6 | Esculentoside A (EsA)，一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。 Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。 Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。 | 我要加入 | ||
 | 1139-83-9 | Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。 | 我要加入 | ||
 | 76-66-4 | 钩藤碱 (Rhyncholphylline)是从钩藤中分离到的一种生物碱类化合物，具有很高的生物活性，被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。 | 我要加入 | ||
 | 136826-50-1 | 1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性，从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。 | 我要加入 | ||
 | 20874-52-6 | Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。 | 我要加入 | ||
 | 791595-09-0 | DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。 | 我要加入 | ||
 | 56-04-2 | Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。 | 我要加入 | ||
 | 38194-50-2 | Sulindac (MK-231) 是一种口服活性非甾体类抗炎药。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。 | 我要加入 | ||
 | 145945-21-7 | CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide (HY-14658) 类似物，是一种有效的抗癌剂 (anti-cancer agent)。CPS-11 可抑制 NF-κB，激活 NFAT，通过升高 ROS 抑制细胞因子表达。CPS-11 对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性谱和更高的效力。 | 我要加入 | ||
 | 89-57-6 | 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。 | 我要加入 | ||
 | 38748-32-2 | Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物，具有免疫抑制，抗炎，抗增殖和抗肿瘤作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 154563-54-9 | SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。 | 我要加入 | ||
 | 86632-03-3 | 3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。 | 我要加入 | ||
 | 23964-57-0 | Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂，可逆地与神经内腔内电压门控钠通道的α亚基结合，能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 | 我要加入 | ||
 | 2680-81-1 | Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到，具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。 | 我要加入 | ||
 | 1189471-66-6 | α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂，是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 2797-51-5 | Quinoclamine 是一种萘醌衍生物，是一种 NF-κB 抑制剂。Quinoclamine 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
 | 1071173-56-2 | SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。 | 我要加入 | ||
 | 55266-18-7 | MnTBAP chloride 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物，具有抗氧化性能。MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导介导抗炎作用。MnTBAP chloride 具有抗氧化性能，具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。 | 我要加入 | ||
 | 33627-41-7 | Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物，抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达，以及抑制 NF-κB 活化和易位。 | 我要加入 | ||
 | 14197-60-5 | 20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。 | 我要加入 | ||
 | 6078-17-7 | Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂，具有显着的抗骨髓瘤疗效。 | 我要加入 | ||
 | 851528-10-4 | N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。 | 我要加入 | ||
 | 179324-69-7 | Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||
 | 10180-86-6 | Helenalin acetate 是一种天然的 NF-κB 抑制剂，也是一种有效的 C/EBPβ 抑制剂。 Helenalin acetate 具有抗炎和抗癌活性。 | 我要加入 | ||
 | 52705-93-8 | Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6，CYP1A2，CYP3A4 和 CYP2C9，IC50 分别为 58.0±4.5 μM，78.4±5.3 μM，81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。 | 我要加入 | ||
 | 572-31-6 | Engeletin 是从 Smilax glabra Roxb. 中得到的黄酮苷类物质，能够抑制 NF-κB 信号通路的激活，具有抗炎、缓解疼痛、利尿、消肿、抗菌等作用。 | 我要加入 | ||
 | 27060-70-4 | Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物，具有口服活性，通过多个机制诱导凋亡信号，如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。 | 我要加入 |
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