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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
109664-02-0
Neocryptotanshinone 是从丹参 (Salvia Miltiorrhiza) 分离得到的一种丹参二萜,通过抑制 NF-κB 和 iNOS 信号来抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。
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7220-79-3
Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。
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150403-89-7
L-NIL hydrochloride 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。
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30315-93-6
Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
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2482-00-0
Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
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25371-96-4
TRIM是一种有效的一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂。TRIM 在体外抑制小鼠小脑 nNOS 和大鼠肺 iNOS,IC50 值分别为 28.2 和 27.0 µM。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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1079941-35-7
Myricananin A 是一种无色针状物,对 iNOS 有抑制作用。
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1395048-85-7
Inflexuside A 是一种冷杉烷二萜,能够从蛇床子的地上部分分离得到。Inflexuside B 强烈的抑制 RAW264.7 巨噬细胞中脂多糖 LPS 激活的一氧化氮的产生 (NO Synthase)。
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139051-27-7
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
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10140-70-2
Curvularin 是可从 Curvularia lunata 中提取得到的一种真菌代谢物和强效的霉菌毒素,能抑制细胞因子诱导的 NO 合成酶,其IC50 值为 9.5 µM。
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20344-46-1
Luteolin 5-O-glucoside 来自 Cirsium maackii,具有抗炎活性。Luteolin 5-O-glucoside 抑制 LPS 诱导的 NO 生成和 t-BHP 诱导的 ROS 生成。Luteolin 5-O-glucoside 作用于巨噬细胞,还抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
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20869-95-8
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
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2408836-40-6
Anti-inflammatory agent 21 (compound 9o) 是一种具有口服活性且低细胞毒性的抗炎剂,对 NO 的 IC50 为 0.76 μM。Anti-inflammatory agent 21 通过积累 ROS、阻断 NF-κB/MAPK 信号通路来发挥抗炎作用。 Anti-inflammatory agent 21 对关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎症细胞浸润有一定的改善作用。
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39262-14-1
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
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2749329-28-8
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。
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6753-98-6
α-Humulene 是 Tanacetum vulgare L. 精油的一种主要成分,具有抗炎作用 (IC50=15±2 μg/mL)。α-Humulene 抑制 COX-2 和 iNOS 表达。
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695-34-1
Aminopicoline (Ascensil) 是一种有效且非选择性的 NO 合成酶 (NOS) 同功酶 (iNOS、nNOS、eNOS) 抑制剂。
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1120-99-6
3-Amino-1,2,4-triazine 是 NO 合成酶 (NO synthase) 抑制剂,也能抑制亚硝酸盐的分泌。
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80681-45-4
Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
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168293-14-9
3-O-Acetyl-16α-hydroxydehydrotrametenolic acid 是一种具有消炎活性的三萜类化合物。作用于 LPS 刺激的 Raw264.7 细胞,抑制NO 产生和 iNOS 表达。
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73215-92-6
Chloranthalactone E (化合物 6) 是一种拉丹二萜,能够从锯叶小球藻 (Chloranthus serratus) 的地上部分分离得到。Chloranthalactone E 对 LPS 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中 NO 生成具有抑制作用。
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2219-31-0
L-Canavanine sulfate 是诱导型 NO 合酶 (NO synthase) 的选择性抑制剂。
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1395048-86-8
Inflexuside B 是一种冷杉烷二萜,能够从蛇床子的地上部分分离得到。Inflexuside B 强烈的抑制 RAW264.7 巨噬细胞中脂多糖 LPS 激活的一氧化氮的产生 (NO Synthase)。
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208106-53-0
Shanciol B,从风干的 Polidota imbricate Hook 乙酸乙酯提取物中分离得到,抑制一氧化氮 (NO) 的产生和 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazil (DPPH) 自由基清除活性。Shanciol B 是一种微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,具有抗炎活性。
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51298-62-5
L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。
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919120-78-8
19-[(β-D-Glucopyranosyl)oxy]-19-oxo-ent-labda-8(17),13-dien-16,15-olide 是新穿心莲内酯的一种代谢物,作用于脂多糖活化的巨噬细胞,可抑制一氧化氮 (NO) 生成。
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41743-73-1
Irisflorentin 是一种天然存在的异黄酮,是射干中丰富的一种活性成分。Irisflorentin 显着降低了诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 产生。
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1610420-28-4
(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
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62949-77-3
Kuwanon A是从桑树 (Morus alba L.) 的根皮中分离的的黄酮衍生物,抑制一氧化氮产生的IC50值为10.5 μM。
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135447-39-1
Rehmapicrogenin 可从 Rehmannia glutinosa 的根部分离得到,通过抑制 iNOS、 COX-2 和 IL-6 表现出有效的抗炎作用。
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13395-35-2
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
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159190-44-0
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
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2419891-42-0
iNOS-IN-2 (Compound 53) 有效下调诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 蛋白。iNOS-IN-2 有效抑制 NO 产生,IC50 为 6.4 μM。iNOS-IN-2 可用于研究慢性炎症。
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1937-19-5
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂,用于研究糖尿病肾病。
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102-37-4
Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
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77011-63-3
Beclometasone dipropionate monohydrate 是 Beclometasone 的前体活性分子,是口服有效的糖皮质激素受体激动剂。Beclometasone dipropionate monohydrate 通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。Beclometasone dipropionate monohydrate 可用于哮喘研究。
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55395-07-8
IKarisoside A (Icarisoside-A) 是一种天然黄酮醇糖苷,具有抗炎特性。
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2108714-20-9
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
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66036-77-9
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
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53377-61-0
1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 是一种 Na+/H+ (Na+/H+ Exchanger (NHE)) 交换系统抑制剂,最小抑制浓度为 10 μg/mL。1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 是一种 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) (Phosphodiesterase (PDE)) 抑制剂,IC50 值为 3.0 μM。1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 抑制脂多糖 (LPS) (Lipopolysaccharides (HY-D1056)) 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 NO 的产生,并具有抗炎活性。
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