小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2016795-77-8 | EC330是白血病抑制因子 (LIF) 抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2146095-85-2 | SHIN1 (RZ-2994) 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2) 抑制剂，体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 732973-87-4 | GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物，是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂，IC50 为 8.2 uM。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 347323-96-0 | ITX3 是特异的、无毒的 TrioN (N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein) 抑制剂，IC50 值为 76 μM。ITX3 可用于活性分子的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1395347-24-6 | ISA-2011B是PIP5K1α的抑制剂， 具有抗癌活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1446321-46-5 | Voxelotor (GBT 440) 是一种有效的镰状血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂。Voxelotor 有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 218136-59-5 | SC-26196 是一种有效的，具有口服活性的 Delta6 去饱和酶 (D6D, FADS2) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中，IC50=0.2 µM)。具有抗炎活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2765453-51-6 | TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂，IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性，并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化，还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 653592-04-2 | MT-DADMe-ImmA是人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP)，Ki值为90 pM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 141400-58-0 | PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1（Trx-1）抑制剂；抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2098776-03-3 | FEN1-IN-SC13 是一种有效的 DNA 片段化核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂 (CN106692155A, SC13)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 65513-72-6 | Glafenine hydrochloride 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID), 可用于缓解疼痛的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 53868-26-1 | NSC305787 hydrochloride 是一种 ezrin 抑制剂，Kd 值为 5.85 μM，抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化，IC50 of 8.3 μM，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 496807-64-8 | EN460 是一种选择性内质网氧化 1 (ERO1) 抑制剂。EN460 以 IC50 为 1.9 μM 与 ERO1α 的还原活性形式选择性相互作用，并防止其再氧化。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 34532-67-7 | ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用，以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 155294-62-5 | NB-598 Maleate 是一种有效的，竞争性的 squalene epoxidase 抑制剂，通过金合欢醇通路抑制甘油三酸酯的生物合成。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 143901-35-3 | Aglafoline抑制PAF诱导的血小板聚集，IC50值为50μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1141934-97-5 | Emixustat盐酸盐强抑制11-顺式-视黄醇的生产，IC50值为232±3 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 455325-51-6 | ATB107 是吲哚-3-甘油磷酸合酶 (IGPS) 的新型有效抑制剂, 其 KD 值为 3 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1724-18-1 | Oleanolic acid derivative 1 是一种oleanolic acid衍生物，是一种三萜类固醇杂合分子。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1141777-14-1 | Emixustat是新颖的视觉周期调节器，是视觉周期异构酶的抑制剂，体外实验的IC50值为4.4 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 189060-13-7 | Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇，但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 138736-73-9 | HAMNO 是复制蛋白 A (RPA) 的新型蛋白质相互作用抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 223666-07-7 | Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂，可作为抗纤维增殖剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1416561-90-4 | O-Propargyl-Puromycin 是嘌呤霉素的炔类似物; 是蛋白质合成的高效抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2648986-65-4 | CQ211 是一种有效的、选择性的 RIOK2 抑制剂，Kd 值为 6.1 nM。CQ211 对多种癌细胞均有明显的增殖抑制活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1632125-79-1 | ML345 是一种有效且具有选择性的胰岛素降解酶 (IDE) 小分子抑制剂，IC50 为 188 nM。ML345 可作为糖尿病活性分子开发的药效团。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 19970-45-7 | SJ572403 (SJ403) 是一种 p27Kip1 抑制剂。SJ572403 对 p27-KID 的 D2 子域内的特定区域具有高度特异性，Kd 值为 2.2 mM。SJ572403 可用于与内在无序蛋白（IDPs）相关疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 41933-33-9 | EcDsbB-IN-9 (Compound 9) 是一种有效的 E. coli DsbB (EcDsbB) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM，Ki 为 46 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1462-71-1 | Lidocaine methiodide (Methyllidocaine iodide) 是一种有效的抗心律失常剂 (antiarrythmic agent)。Lidocaine methiodide 可用于冠状动脉闭塞所致室性心律失常的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 519178-28-0 | TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂， 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2225902-88-3 | Nek2-IN-4 是一种有效的 NEK2 抑制剂，IC50 值为 15 nM。Nek2-IN-4 抑制细胞增殖。Nek2-IN-4 具有胰腺癌研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2242480-48-2 | VPC-18005 抑制 ERG 诱导的转录，并直接与 ERG-ETS 结构域结合，并破坏 ERG 与 DNA 的结合。VPC-18005是一种荧光素酶活性的有效抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2361144-71-8 | TAB29 是一种有效的 peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1 (Pin1) 抑制剂，IC50 值为 874 nM。具有癌症研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1883528-69-5 | Ly93 是一种口服有效的、鞘磷脂合成酶 (SMS2) 的选择性抑制剂，IC50 值为 91 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 60-56-0 | Methimazole 是一种抗甲状腺化合物，广泛应用于甲亢的研究。Methimazole 具有显著的肝毒性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 881487-77-0 | KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂，共价结合到 PIN1 的催化位点，选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM，Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 909395-70-6 | Romosozumab 是人源化抗硬化蛋白单克隆抗体，可通过抑制骨吸收促进骨形成和抑制骨硬化素。Romosozumab 可用于骨质疏松的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 959961-23-0 | AD 01 是FKBPL (FK506-binding protein like)的24个氨基酸肽，具有有效的抗血管生成活性。AD 01 与CD44 受体结合，并以CD44依赖的方式抑制肿瘤细胞迁移。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1129403-56-0 | Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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