小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
 | 2316817-88-4 | CB-6644 一种选择性的 RUVBL1/2 复合体抑制剂。抑制 RUVBL1/2 的 ATP 酶活性，IC50 为 15 nM。具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||
 | 2816108-08-2 | FXIa-IN-10 (Compound 3f) 是一种有效的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂，Ki 值为 0.17 nM。FXIa-IN-10 具有良好的口服生物利用度。 | 我要加入 | ||
 | 76144-81-5 | Mildronate (Meldonium) 是一种心血管保护药，可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM，对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。 | 我要加入 | ||
 | 274675-25-1 | Xanthohumol D，分离于啤酒花，是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂，IC50 为110 μM，并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。 | 我要加入 | ||
 | 481-42-5 | Plumbagin (2-Methyljuglone) 是从 Plumbago zeylanica 中得到的萘醌类物质，具有抗肿瘤、抗增殖活性。 | 我要加入 | ||
 | 1414808-96-0 | Tryptamine guanosine carbamate (TpGc) 是一种选择性 HINT1 (组氨酸三联体核苷酸结合蛋白 1) 抑制剂，具有低微摩尔结合亲和力 (Ki=34 μM, Kd=3.65 μM)。Tryptamine guanosine carbamate 显著增强 morphine 的抗伤害作用。 | 我要加入 | ||
 | 264210-49-3 | SLK/STK10-IN-1 是一种有效的选择性 SLK 和 STK10 抑制剂，具有纳摩尔效力。 | 我要加入 | ||
 | 6066-49-5 | Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子，最初从芹菜种中分离出，对中风动物模型显示有效。 | 我要加入 | ||
 | 1644626-43-6 | TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50=18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用，提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用，在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。 | 我要加入 | ||
 | 2379577-82-7 | WSF1-IN-1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂，可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究，其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。 | 我要加入 | ||
 | 84954-92-7 | Rosavin 源于 R. rosea。 Rosavin 在小鼠模型中显示出抗抑郁，适应原性和抗焦虑样作用。 | 我要加入 | ||
 | 1914148-73-4 | Ezurpimtrostat hydrochloride (compound 2-3) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat hydrochloride 能明显减轻 DEN (二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠的肝纤维化。Ezurpimtrostat hydrochloride 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病研究。 | 我要加入 | ||
 | 1292285-54-1 | SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50=74 nM)，在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。 | 我要加入 | ||
 | 313380-27-7 | FDI-6 是一种 FOXM1 抑制剂。作用于 MCF-7 乳腺癌细胞中，FDI-6 直接与 FOXM1 蛋白结合，从靶基因组中取代 FOXM1，并诱导随后的转录下调。 | 我要加入 | ||
 | 1998139-29-9 | MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET 域 (MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂，抑制 SETD2、MMSET 的 IC50 分别为 0.49、3.3 μM，Kd 值为 1.6 μM。 | 我要加入 | ||
 | 2217671-41-3 | POLA1 inhibitor 1 (Compound 12) 是一种具有口服活性的 POLA1 抑制剂。POLA1 inhibitor 1 对几种肿瘤组织类型和 Adaroten 耐药细胞系具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
 | 49642-07-1 | Statine 是一种罕见的氨基酸，在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 77529-42-1 | Glycolic acid oxidase inhibitor 1 是一种乙醇酸氧化酶 (glycolate oxidase) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP0021228A1 中 Table 1 中的第 2 个化合物。 | 我要加入 | ||
 | 2313525-90-3 | LEI110 是一种有效的、选择性的、可透过细胞的硫醇水解酶 HRASLS 家族的泛抑制剂。LEI110 可抑制 PLA2G16、HRASLS2、RARRES3 和 iNAT，其 pIC50 值分别为 7.0、6.8、6.8 和 7.6。LEI110 在 HepG2 细胞中可降低细胞花生四烯酸水平和油酸诱导的脂肪分解。 | 我要加入 | ||
 | 2095156-13-9 | HSL-IN-1 (compound 24b) 是一种有效且具有口服活性的激素敏感脂肪酶 (HSL) 抑制剂 (IC50=2 nM)，显著降低了活性代谢物负荷。 | 我要加入 | ||
 | 101-21-3 | Chlorpropham 是一种植物生长调节剂和除草剂。Chlorpropham 可通过干扰纺锤体微管的组织而抑制有丝分裂和细胞分裂。 | 我要加入 | ||
 | 61278-30-6 | D-Saccharic acid 1,4-lactone hydrate 是一种有效的β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂（IC50=48.4 μM）。 与其他新的 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂相比，D-Saccharic acid 1,4-lactone hydrate 可用作标准活性分子。D-Saccharic acid 1,4-lactone hydrate 具有抗癌、解毒和抗氧化特性。 | 我要加入 | ||
 | 163126-81-6 | Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase) 抑制剂，IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
 | 78281-02-4 | 羟基红花黄色素A (Hydroxysafflor yellow A)是从中药红花中分离出的黄酮类天然产物，具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||
 | 354553-35-8 | Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体，能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE)，IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。 | 我要加入 | ||
 | 406191-34-2 | BCATc Inhibitor 2 是一种选择性的分支链氨基转移酶 (BCAT) 抑制剂，可用于神经退行性疾病的研究。对 rBCATc，hBCATc 和 rBCATm 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.8 μM 和 3.0 μM。BCATc 也叫 BCAT1，存在于细胞质基质中的亚型。 | 我要加入 | ||
 | 146478-72-0 | FR901464 是一种有效的剪切体 (spliceosome) 抑制剂，具有显著的抗肿瘤和抗癌作用。 | 我要加入 | ||
 | 85666-17-7 | Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶，其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。 | 我要加入 | ||
 | 1891087-61-8 | BAY-1816032是有效，有口服活性的苯并咪唑出芽抑制解除同源物蛋白1激酶 (BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase) 抑制剂，IC50 值小于 7 nM。 | 我要加入 | ||
 | 482-25-7 | Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas) 根中发现的活性化合物，可以作为调节剂，改善各种活性化合物 (Umb，Cur 和 Dox) 的脑积累，增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达，并诱导广泛的活性分子-活性分子相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用，它可能会增加内源激素的分解代谢。 | 我要加入 | ||
 | 415687-81-9 | EGA 是多种毒素和病毒利用的内体运输途径的选择性抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 960365-65-5 | Silvestrol aglycone 是 Silvestrol 的类似物，能够抑制癌细胞蛋白翻译起始，对蛋白翻译荧光素酶报告基因 yc-LUC 和 tub-LUC 的 EC50 值分别为 10 和 200 nM。具有抗癌作用。 | 我要加入 | ||
 | 4321-58-8 | 6-Aminocaproic acid hydrochloride，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid hydrochloride 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid hydrochloride 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid hydrochloride 可用于研究出血性疾病。 | 我要加入 | ||
 | 1558598-41-6 | PFM01 是 N-烷基化的 Mirin 衍生物，是 MRE11 核酸内切酶抑制剂。PFM01 可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。 | 我要加入 | ||
 | 2166023-31-8 | TAS1553 是一种有效的口服活性蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，其 IC50 值为 0.0396 μM。TAS1553 抑制 DNA 复制，减少细胞内 dATP 池。TAS1553 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TAS1553 可以用于癌症研究。 | 我要加入 | ||
 | 58115-31-4 | Aurantiamide 是马齿苋的一种活性成分，具有口服活性，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等。 | 我要加入 | ||
 | 1042433-41-9 | GSK-1520489A 是 PKMYT1 抑制剂 (IC50=115 nM)，是一种活性蛋白激酶。 | 我要加入 | ||
 | 464-74-4 | Arenobufagin 是由蟾蜍毒液提取的蟾蜍甾烯，具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||
 | 544-35-4 | Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达。 | 我要加入 | ||
 | 2290660-61-4 | BDP-13176 是一种有效的 fascin 1 抑制剂，Kd 值为 90 nM，IC50 值为 240 nM。BDP-13176 具有成为抗转移剂的潜力。 | 我要加入 |
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