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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
1698048-23-5
Baliforsen 是一种反义寡核苷酸(16个核苷酸),旨在靶向 营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) mRNA,研究强直性肌营养不良。
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177943-33-8
PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的,不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
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2579696-76-5
COQ7-IN-2 (compound 12) 是 COQ7 的抑制剂,对 DMQ10 和 UQ10 积聚的 IC50 值分别为 7.3 μM 和 15.4 μM。
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2207-75-2
Potassium oxonate (Potassium azaorotate) 是尿酸酶抑制剂,能抑制5-FU磷酸化为 5-fluorouridine-5'-monophosphate。
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36451-14-6
Neotheaflavin,来自红茶,可以抑制胰腺脂肪酶。
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1638970-46-3
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
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621-59-0
Isovanillin是醛氧化酶抑制剂。解痉挛活性。 止泻活性。
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1391726-30-9
Landogrozumab (LY2495655) 是一种人源化抗肌肉生长抑制素单克隆抗体。Landogrozumab 可有效改善肌肉体积、握力和功能。Landogrozumab 可用于肌肉萎缩疾病的相关研究。
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1953157-39-5
GSK 366 是一种有效的 kynurenine-3-monooxygenase (KMO) 抑制剂,在人 KMO 和荧光假单胞菌 (Pf)-KMO 中的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 0.7 nM。
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196391-82-9
Prosaptide Tx14(A) 是一种 prosaposin 衍生肽,是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂,EC50 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。
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103766-25-2
Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分,抑制 DNA DSB 的修复,是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶,DPD) 的有效抑制剂。
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63329-53-3
Lobenzarit 是一种免疫调节剂,具有抗氧化活性。
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2172852-12-7
Vupanorsen (sodium) 是一种抑制 Angiopoietin-like 3 (ANGPTL3) 蛋白合成的反义寡核苷酸。Vupanorsen (sodium) 降低甘油三酯和导致动脉粥样硬化的脂蛋白。
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706808-37-9
Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation) 阻滞剂。Belatacept 与 CD 80/86 配体结合而抑制 CD-28 介导的 T 细胞共刺激。Belatacept 可用于器官移植免疫抑制的研究。
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2291360-73-9
NVP-DKY709 是一种有效的 IKZF2 抑制剂,用于研究癌症。
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2390147-17-6
Ginisortamab (UCB6114) 是一种全人源 IgG4P 抗Gremlin-1 单克隆抗体。Ginisortamab 具有研究胃肠道 (GI) 肿瘤的潜力。
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188048-45-5
(±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂,IC50 为 0.03 μg/mL。
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902289-98-9
UCK2 Inhibitor-1 (Compound 20874830-2) 是一种非竞争性的 UCK2 抑制剂,IC50 为 4.7 µM。
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845673-16-7
Glucodichotomine B (Compound 13) 是一种能从中药植物 Stellaria dichotoma L. var. lanceolata 的根中分离出的天然产物。Glucodichotomine B 具有抗癌活性。
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78708-33-5
Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到,是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂,其 IC50 值为5 μM。
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2013537-81-8
1αH,5αH-Guaia-6-ene-4β,10β-diol 是源于泽泻的倍半萜衍生物。1αH,5αH-Guaia-6-ene-4β,10β-diol 具有抗癌活性。
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229971-81-7
ADH-1 是一种 N-cadherin 的拮抗剂,能够抑制 N-cadherin 介导的细胞黏附。
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51-52-5
Propylthiouracil(6-Propyl-2-thiouracil)是甲状腺过氧化物酶和5'-脱碘酶抑制剂。
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2102681-49-0
SHMT-IN-2 是一种特异性人SHMT1/2 抑制剂,对 SHMT1 和 SHMT2 的 IC50 值分别为 13 nM 和 66 nM。SHMT-IN-2 可以抑制许多人类癌细胞的生长,对 B 细胞淋巴瘤有敏感性。
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613260-13-2
AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP)) 抑制剂,抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性,IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM,Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM;AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。
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522649-59-8
Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1; compound 1) 是一种有效的苹果酸酶 (ME1) 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。
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156009-80-2
Vinaginsenoside R4,从水培人参的叶子中分离出来。Vinaginsenoside R4 对黑色素生物合成具有抑制作用,对 melan-a 细胞没有任何细胞毒性作用,并增强斑马鱼的色素沉着。
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900308-51-2
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
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129909-90-6
Amicarbazone(BAY-MKH3586; BAY314666) 通过与光系统II(PSII)的 Qb 结构域结合而成为光合电子传递的有效抑制剂;具有广谱杂草控制的除草剂。
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2097865-47-7
Kgp-IN-1 hydrochloride 是一种精氨酸特异性牙龈卟啉菌蛋白酶 (Rgp) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201322A1 中的化合物 13-R。
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2527915-11-1
Zika virus-IN-3 (Compd 7) 是 Zika 病毒的抑制剂,其 EC50 值为 3.4 μM。
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6837-93-0
NSC16168 是特异性 ERCC1-XPF 的抑制剂,其 IC50 值为0.42 μM。NSC16168 可抑制 DNA 修复,增强 CDDP 对癌症的疗效。
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477-43-0
Dehydrocostus Lactone 是从云木香中分离到的一类主要的倍半萜内酯。
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151636-76-9
(R)-FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin) 是 FL118 (HY-12486) 的 R 型异构体。(R)-FL118 具有抗癌 (anticancer) 活性。
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90-33-5
4-Methylumbelliferone 是一种透明质酸生物合成抑制剂,具有抗肿瘤和抗转移作用。
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72432-03-2
Miglitol是口服的抗糖尿病化合物,能抑制糖复合体分解为葡萄糖。
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2761063-99-2
ELOVL1-IN-3 (Compound 22) 是一种有效且具有口服活性的超长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶延长抑制剂。ELOVL1-IN-3 是研究肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的有用工具。
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17650-84-9
Nicotiflorin是从传统中药 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮苷。Nicotiflorin具有有效的抗糖化 (antiglycation) 活性和神经保护作用。
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18777-73-6
Sieboldin 是一种二氢查尔酮,可抑制由牛血清白蛋白 (BSA) 产生晚期糖基化终产物 (AGE),在癌细胞系中具有自由基清除活性和细胞毒性,还可用于从海棠中捕获甲基乙二醛 (MGO)。
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3554-93-6
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-FU (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
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