小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 87679-37-6 | Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 110221-44-8 | Temocapril hydrochloride 是一种具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 582315-72-8 | BMS-265246 是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶 CDK1 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 82834-16-0 | Perindopril (S-9490) 是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 167305-00-2 | Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂,Ki值分别为0.64和0.45 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 89396-94-1 | Imidapril hydrochloride (TA-6366) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶(ACE)和 MMP-9 抑制剂。Imidapril hydrochloride 抑制血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化,从而降低总外周阻力和血压。Imidapril hydrochloride 可用于高血压、1 型糖尿病、肾病和慢性心力衰竭的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 305335-31-3 | MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂,IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 51833-78-4 | Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽,由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 92077-78-6 | Cilazapril一水合物是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 164204-38-0 | Phosphoramidon Disodium,一种微生物代谢物 (microbial metabolite),是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂,其 IC50 为 0.4 μg/mL。Phosphoramidon Disodium 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE),IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 125708-06-7 | Lyciumin A 是一种环状八肽,对蛋白酶、肾素和血管紧张素转换酶具有抑制活性。Lyciumin A 可用于高血压的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 83435-67-0 | Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于心血管疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 900498-44-4 | Peimisine (Ebeiensine) hydrochloride 是一种毒蕈碱 M 受体拮抗剂和血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Peimisine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗炎、抗高血压的活性。Peimisine hydrochloride 能诱导细胞凋亡,可用于咳嗽和哮喘研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 50674-18-5 | H-Lys-Trp-OH (KW) 是一种 ACE 抑制肽,IC50 为 7.8 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 84680-54-6 | Enalaprilat dihydrate (MK-422) 是口服前体 Enalapril 的活性代谢物,是一种有效,竞争性和长效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 值为 1.94 nM。Enalaprilat dihydrate 可用于高血压的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 36357-77-4 | Phosphoramidon,一种微生物代谢物 (microbial metabolite),是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂,其IC50 为0.4 μg/mL。Phosphoramidon 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE),IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 89371-44-8 | Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 87679-71-8 | Trandolaprilate 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Trandolaprilate 部分抑制血管紧张素 I 介导的 c-fos 诱导。Trandolaprilate 是 Trandolapril 的主要生物活性代谢物。Trandolaprilate 具有较高的亲脂性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 6686-02-8 | H-Trp-Phe-OH 是一种二肽,由色氨酸和苯丙氨酸组成 (Trp-Phe)。H-Trp-Phe-OH 还是一种降压肽,对血管紧张素转换酶 (ACE) 有抑制活性,剂量依赖性增加 NO 水平,降低内皮素-1 (ET-1)含量。H-Trp-Phe-OH (2 mg/kg;皮下注射;3 天内注射 6 次) 引起雌性小鼠的卵巢重量增加。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1356905-39-9 | Lisinopril-d5 是 Lisinopril 的氘代物。Lisinopril (MK-521) 是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 72679-47-1 | Rentiapril racemate (SA-446 racemate) 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 111223-26-8 | Ceronapril (SQ 29852) 是一种有效的和具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂, IC50 为 36 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 81938-43-4 | Zofenopril Calcium (SQ26991) 是抗氧化剂和血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 98048-97-6 | Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯前产物,IC50 为 0.18 μM。Fosinopril 对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用,其Ki 值为 1.675 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1279034-23-9 | Quinaprilat-d5 是一种 Quinaprilat 氘代物。Quinaprilat 是一种非巯基 ACE 抑制剂,是Quinapril 活性代谢物。Quinaprilat 特异性阻断血管紧张素 I 向血管收缩剂血管紧张素 II 的转化,并抑制缓激肽的降解。Quinaprilat 主要作为血管扩张剂,降低外周和肾血管的总阻力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 30892-86-5 | Bradykinin potentiator B 是 Agkistrodon halys blomhoffi 的毒液。Bradykinin potentiator B 是一种有效的 ACE 抑制剂。Bradykinin potentiator B 抑制缓激肽抑制肽酶的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1435786-09-6 | Quinaprilat hydrate 是一种非巯基血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,是 Quinapril 活性代谢物。Quinaprilat hydrate 特异性阻断血管紧张素 I 向血管收缩剂血管紧张素 II 的转化,并抑制缓激肽的降解。Quinaprilat hydrate 具有抗高血压剂和血管扩张剂的作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 111902-57-9 | Temocapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 62571-86-2 | Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50=0.025 μM),广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂,IC50 值为 7.9 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 349554-00-3 | Enalaprilat-d5 是 Enalaprilat 的氘代物。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 110221-53-9 | Temocaprilat (Temocapril diacid) 是一种血管紧张素转换酶抑制剂 (Angiotensin-converting Enzyme,ACE)。Temocaprilat 缓解了高糖介导的主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。Temocaprilat 在高血压和血管炎症中有潜在应用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 39025-23-5 | (Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 147331-98-4 | Plantainoside D 具有抑制 ACE 活性(IC50 2.17 mM)。同时 Plantainoside D 也是 IKK-β 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 95399-71-6 | Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Fosfenopril 通过抑制单核细胞中 TLR4/NF-κB 信号通路缓解脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 13589-02-1 | H-Pro-Phe-OH 是一种含脯氨酸和苯丙氨酸的二肽,可作为脯氨酸酶的底物。H-Pro-Phe-OH 也能用于多肽的合成,其中苯丙氨酸是一种芳香族氨基酸,能抑制血管紧张素转换酶 (ACE,HY-P2983) 的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 86541-78-8 | Benazeprilat 是一种具有口服活性的贝那普利活性代谢物,贝那普利是一种具有抗高血压活性的含羧基血管紧张素转换酶 ACE 抑制剂。Benazeprilat 是一种公认的抗高血压剂,无论是单药研究还是与其他类别的药物(包括噻嗪类利尿剂和钙通道阻滞剂)联合使用。Benazeprilat 是减少与心血管风险和继发性终末器官损伤相关的各种病理的一线研究药物。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 76420-72-9 | Enalaprilat (MK-422 anhydrous) 是口服前体 Enalapril 的活性代谢物,是一种有效,竞争性和长效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 值为 1.94 nM。Enalaprilat 可用于高血压的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 109683-61-6 | Utibapril 是一种 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,具有抗高血压的功效。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 83602-05-5 | Spiraprilat 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Spiraprilat 能改善患有急性心室衰竭 (ALVF) 的麻醉开胸犬左室功能和代谢。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 19773-24-1 | Peimisine (Ebeiensine) 是一种毒蕈碱 M 受体拮抗剂和血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Peimisine 具有抗肿瘤、抗炎、抗高血压的活性。Peimisine 能诱导细胞凋亡,可用于咳嗽和哮喘研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||