小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1238697-26-1 | Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 906673-24-3 | Crisaborole (AN-2728) 是有效的 PDE4 和 cytokine 释放抑制剂,抑制 PDE4 的 IC50 值为 0.49 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 81840-15-5 | Vesnarinone (OPC-8212) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone 可增加钙通量,减少钾通量。Vesnarinone 具有剂量依赖性的正性肌力活性,可用于心力衰竭的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1229652-21-4 | HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 为 28 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 445295-04-5 | CP671305 是一种有效的,可口服的,选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂,具有很高的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1189767-28-9 | Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 101155-02-6 | BW-A 78U 是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 57381-26-7 | Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 292135-78-5 | Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1628260-79-6 | Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1155877-97-6 | D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1144035-53-9 | PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 153259-65-5 | Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50=74,65,>100,83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 85416-73-5 | (S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2007975-22-4 | DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 58579-51-4 | Anagrelide盐酸盐 (BL4162A) 对血小板增多症有效。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 133718-29-3 | Revizinone是一个新的有选择性的phosphodiesterase (PDE) III抑制剂,在酶检测实验上的IC50值是0.036 microM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 74150-27-9 | Pimobendan (UD-CG115) 是 PDE3 选择性抑制剂,IC50为 320nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1281681-33-1 | VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1257051-63-0 | THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 915082-52-9 | PDE4B-IN-2 是一种具有口服活性,选择性 PDE4B 抑制剂,IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 801312-28-7 | GSK256066 是一种选择性、高亲和力的 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 947620-48-6 | Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 268203-93-6 | Udenafil (DA8159) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解,并可用于勃起功能障碍的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1013750-77-0 | ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 927691-21-2 | PQ-10 是一种有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂,其 IC50 和 ED50 值分别为 4.6 nM 和 13 mg/kg。PQ-10 诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是一种潜在的转化生物标志物。PQ-10 具有研究精神分裂症等精神疾病的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 778576-62-8 | Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润,包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 141505-33-1 | Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 439083-90-6 | Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1904611-63-7 | PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中 的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC50 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1415560-64-3 | GSK256066 Trifluoroacetate 是一种选择性、高亲和力的 PDE 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 Trifluoroacetate 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 152815-28-6 | RS-25344 hydrochloride 是一种选择性 cAMP-磷酸二酯酶 4 (PDE IV ) 抑制剂,在人淋巴细胞中的 IC50 为 0.28 nM,对 PDE I、II、III 仅具有微弱的抑制作用,IC50 分别为 >100 μM、160 μM、330 μM。RS-25344 hydrochloride 具有抗炎、增强记忆力和认知能力以及抗肿瘤作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1440898-61-2 | Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1642303-38-5 | ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 119615-63-3 | Olprinone (Loprinone) Hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1082743-70-1 | PDE-9 inhibitor 可作用于神经退行性疾病。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1187187-10-5 | AN3199 是一种 PDE4 抑制剂,IC50 值为 94.5 nM。AN3199 可用于研究与炎症相关的疾病,例如哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 85416-75-7 | (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 862189-96-6 | Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达,激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 938448-87-4 | Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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