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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
2241025-50-1
sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。
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2881068-33-1
DPTIP-prodrug 18 (P18) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 DPTIP (HY-131002) 前体活性分子。DPTIP-prodrug 18 是一种有效的中性鞘磷脂酶 nSMase2 抑制剂。DPTIP-prodrug 18 通过抑制 nSMase2 活性,显著抑制 IL-1β 诱导的膜泡 (EV) 释放。DPTIP-prodrug 18 可用于脑损伤研究。
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4849-90-5
Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2,PLA2) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。
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90-19-7
Rhamnetin 是芫荽中的一种槲皮素衍生物,可抑制分泌型磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 的活性,具有抗氧化、抗炎的活性。
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1226759-47-2
LCL521 dihydrochloride 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
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1261395-28-1
Omeprazole-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Omeprazole。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
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59831-65-1
Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神活性分子。
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2205032-89-7
ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1) (IC50=17 nM) 和 LYPLA2 (IC50=30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11,其IC50 值为 10 nM,但在 20 个丝氨酸水解酶组合中,对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
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83654-05-1
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
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304694-41-5
SB-435495 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂,IC50 为 0.06 nM。
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110683-10-8
N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP channel的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。
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141283-87-6
Fuzapladib(IS-741) 是一种有效的磷脂酶 (phospholipase) A2 抑制剂。Fuzapladib 可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制嗜中性粒细胞浸润到胰腺或急性胰腺炎中,具有抗急性胰腺炎作用。
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126824-24-6
BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
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1130067-06-9
VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
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2393840-15-6
LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂,IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。
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341973-06-6
Pyrrophenone 是一种有效且特异性的胞质磷脂酶 A2α (cPLA2α) 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。
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1101136-50-8
CAY10590 (GK115) 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究。
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381683-92-7
Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
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3102-56-5
DL-erythro-Dihydrosphingosine 是一种有效的 PKC 和磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
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172732-62-6
Me-Indoxam 是一种强效且细胞不渗透的分泌磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂。
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2190502-57-7
ARN19874 是一种选择性的的,非竞争性的可逆的N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶D (NAPE-PLD) 抑制剂,IC50 值为 ~34 μM。
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1426916-02-0
ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
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199106-13-3
MJ33-OH 是 MJ33 的代谢产物。MJ33 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶A2 (iPLA2) 活性。
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73630-08-7
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
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1405-10-3
Neomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,通过核 30S 核糖体亚单位的不可逆结合发挥抗菌活性 (antibacterial),从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycin sulfate 是一种已知的磷脂酶C (PLC) 抑制剂。Neomycin sulfate 能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。
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