小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1246560-33-7 | VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1166227-08-2 | A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂，IC50 为 32 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1173204-81-3 | PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1676893-24-5 | NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1339928-25-4 | Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 853910-02-8 | NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1431697-78-7 | CAL-130 Hydrochloride 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 34532-68-8 | Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1261590-48-0 | Duvelisib R enantiomer 是 PI3K 抑制剂，是 Duvelisib 的活性较低的对映体。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1532533-69-9 | Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 663620-70-0 | (Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 24418-86-8 | SKI V 是一种非竞争性的，有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂，对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K，对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1494684-33-1 | CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2417098-53-2 | PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1402152-13-9 | Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2413257-51-7 | PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1842380-77-1 | PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1354691-97-6 | Leniolisib (CDZ173) phosphate 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib phosphate 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 592542-59-1 | Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 881375-00-4 | KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 480-23-9 | Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1584128-91-5 | Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效，具有口服活性的，选择性的 PI3Kα 抑制剂，抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2132943-80-5 | PI3K-IN-19 hydrochloride 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K) 抑制剂，提取自专利 WO2017153220, step 5. | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 901398-68-3 | PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 853910-61-9 | NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2125968-05-8 | GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂，具有新颖的结合模式。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2281803-33-4 | MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 494753-69-4 | Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用，抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 463-40-1 | α-Linolenic acid 是从紫苏中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1349796-36-6 | PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1918151-65-1 | PI3K-IN-26 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 SU-DHL-6 细胞的 IC50 为 36 nM (WO2016066142A1, compound 1)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 263711-79-1 | Quercetin-d3 是 Quercetin 的氘代物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 941580-60-5 | NVS-PI3-4 是一种特异性 PI3Kγ 抑制剂。 NVS-PI3-4 可用于过敏，炎症和癌症疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 944396-07-0 | Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2457245-94-0 | PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期阻滞。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1425043-73-7 | IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3K p110δ 抑制剂，IC50 为 2.5±1.2 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1401436-93-8 | PI3K-IN-36 (compound A36) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-36 可用于滤泡性淋巴瘤 (FL) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1426698-88-5 | Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 173075-45-1 | Ganoderic acid DM 是可从 Ganoderma lucidum 分离得到的一个天然三萜，可诱导人乳腺癌细胞的 DNA 损伤、G1 细胞周期阻滞和凋亡。Ganoderic acid DM 还是破骨形成的特异性抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6151-25-3 | Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3K γ，PI3K δ，PI3K β 的 IC50 值分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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