小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
 | 792184-90-8 | ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。 | 我要加入 | ||
 | 1222810-74-3 | VU591 是一种强效的、选择性的肾外髓钾通道 (ROMK 或 Kir1.1) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.24 μM。VU591 可以和它的等效物 HY-108585 用于神经领域的研究。 | 我要加入 | ||
 | 24345-16-2 | Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。 | 我要加入 | ||
 | 313505-85-0 | VU590 是一种有效的和中等选择性的肾外髓质钾 ROMK (Kir1.1) 抑制剂，IC50 为290 nM。VU590 对 Kir7.1 也具有抑制作用，IC50 为 8 μM。VU590 VU590 不是肾脏中 ROMK 功能的良好探针。 | 我要加入 | ||
 | 3416-26-0 | Lidoflazine 是 HERG K+ 通道的高亲和力阻滞剂。Lidoflazine 也是一种抗心绞痛的钙通道阻滞剂，具有延长 QT 间期和发生室性心律失常的重大风险。 | 我要加入 | ||
 | 524962-01-4 | BeKm-1是一种 HERG (human ethera -go-go-related gene) 阻断化合物。BeKm-1 可用于心脏疾病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 6119-47-7 | Quinine hydrochloride dihydrate 具有口服活性，可用作抗疟疾研究。Quinine hydrochloride dihydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂，可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。 | 我要加入 | ||
 | 470-82-6 | Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 549-56-4 | Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 也可用作疟疾的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2070014-90-1 | LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物，但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。 | 我要加入 | ||
 | 1186049-49-9 | DDO-02001 是一种中度有效的 Kv1.5 钙离子通道抑制剂，IC50 为17.7 μM。DDO-02001 可用于研究心律失常。 | 我要加入 | ||
 | 50679-08-8 | Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。 | 我要加入 | ||
 | 740873-06-7 | Naluzotan 是一种新颖的，有效的，选择性的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM，常用于焦虑和抑郁症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 74050-98-9 | Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。 | 我要加入 | ||
 | 130-95-0 | Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱，具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂，可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。 | 我要加入 | ||
 | 1228439-36-8 | KCC2 blocker 1 是一种口服有效的，选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂，IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯。 | 我要加入 | ||
 | 261717-22-0 | Clamikalant sodium (HMR 1098) 是一种非选择性和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道阻滞剂。可用于心律不齐的研究。 | 我要加入 | ||
 | 14197-60-5 | 20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。 | 我要加入 | ||
 | 1334532-26-1 | L-Palmitoylcarnitine-d3 (hydrochloride) 是 L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 的氘代物。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物，在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性，而不影响单通道电导。 | 我要加入 | ||
 | 910044-56-3 | Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。 | 我要加入 | ||
 | 105816-04-4 | Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。 | 我要加入 | ||
 | 29608-49-9 | Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂，选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。 | 我要加入 | ||
 | 7081-53-0 | Doxapram能抑制TASK-1，TASK-3和TASK-1/TASK-3异二聚体通道，EC50分别为410 nM，37 μM和9 μM。 | 我要加入 | ||
 | 1000306-34-2 | KVI-020 是一种口服有效和选择性的心房钾通道 Kv1.5 的阻滞剂，其 IC50 为 480 nM。KVI-020 可抑制 hERG， IC50 为 15100 nM。 KVI-020 是一种有效的抗心律失常剂 (antiarrhythmic)，可用于房颤 (AF) 的研究。 | 我要加入 | ||
 | 56-54-2 | Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine 也可用作疟疾的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1951-25-3 | Amiodarone 是一种抗心律失常剂，用于抑制 ATP 敏感性钾通道，IC50 为 19.1 μM。 | 我要加入 | ||
 | 1032008-74-4 | Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。 | 我要加入 | ||
 | 27555-34-6 | Quinidine polygalacturonate 是一种抗心律失常剂。Quinidine polygalacturonate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine polygalacturonate 也可用作疟疾的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1914944-54-9 | ROMK-IN-32 是一种肾外髓质钾通道 (ROMK) 抑制剂，IC50 为 35 nM. ROMK-IN-32 也抑制 hERG ，IC50 为 22 μM。 | 我要加入 | ||
 | 70553-76-3 | Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂，也是一种自噬抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 7647-17-8 | Cesium chloride 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂。 Cesium chloride 防止 Alloxan 引起的 Na+ 转运减少。Cesium chloride 诱发心律失常。 | 我要加入 | ||
 | 23210-58-4 | Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。 | 我要加入 | ||
 | 223749-46-0 | HMR 1556 是色氨醇衍生物，是一种有效的 IKs 阻滞剂，在犬和豚鼠的左心室肌细胞中的 IC50 值分别为 10.5 nM、34 nM。 | 我要加入 | ||
 | 3737-09-5 | Disopyramide (Dicorantil) 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current)，延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合，并具有强大的负性肌力作用。 | 我要加入 | ||
 | 5633-20-5 | Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 107019-95-4 | Hymenidin 是一种天然的 5-羟色胺能受体 (serotonergic receptor) 拮抗剂和电压门控钾通道 (voltage-gated potassium channels) 抑制剂。Hymenidin 还诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 684647-62-9 | Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。 | 我要加入 | ||
 | 1210538-56-9 | RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。 | 我要加入 | ||
 | 538-71-6 | Domiphen bromide是一种化学防腐剂和季铵化合物, 用作阳离子表面活性剂。 | 我要加入 | ||
 | 504-24-5 | 4-Aminopyridine是非选择性的钾离子通道阻断剂，从细胞膜的细胞质侧结合。 | 我要加入 |
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