小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1380341-99-0 |
GAL-021 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
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1010411-21-8 |
GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化，IC50 值为 7.5 μM。
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101526-62-9 |
Sematilide hydrochloride (CK-1752 hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current)，IC50 为 25 μM，这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
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878489-28-2 |
JNJ-303 是一种特殊的延迟整流 Kv 阻滞剂。JNJ 303 可以有效阻断 IKs，IC50 值为 64 nM。JNJ-303 可用于糖尿病、肥胖症和中枢神经系统的研究。
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1562338-42-4 |
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
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863115-70-2 |
MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC50 值为 65 nM；MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG，在 IMR-32 细胞中，IC50 值为 4.0 nM。
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18010-40-7 |
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
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113559-13-0 |
E-4031 是一种选择性 hERG 钾通道阻断剂，可用于 III 类抗心律失常研究。
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81098-60-4 |
Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
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353262-04-1 |
NS6180 是一种新型的 KCa3.1 通道抑制剂，具有口服活性。NS6180 对克隆的人KCa3.1 通道具有抑制作用，其 IC50 值为 9 nM。NS6180 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
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947914-18-3 |
ML365 是一种选择性的双孔结构域钾通道 TASK1/KCNK3 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。ML365 可作为药理学工具（探针），用于检查 TASK1 通道的特定作用。
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68844-77-9 |
Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
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832714-46-2 |
APD668 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
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1639220-17-9 |
Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
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870653-45-5 |
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
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125941-87-9 |
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
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149888-94-8 |
Azimilide (NE-10064) dihydrochloride 是抗心律失常化合物，能抑制 I(Ks) 和 I(Kr) 活性。
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893990-34-6 |
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM)，与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化，使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移，增强 P 细胞突触传递。
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115256-11-6 |
Dofetilide (UK 68789)，作为 III 类抗心律失常活性分子，是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
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1052515-91-9 |
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂，IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时，对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
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861038-72-4 |
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂，对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流，对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化，增加细胞的兴奋性，具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
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748810-28-8 |
Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt，Kv1.5 channelI508F，Kv1.5 channelT479A，IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
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88349-90-0 |
A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)/TRESK 的抑制剂，其对 mTRESK 的 IC50 值为 6.8 μM。A2764 对 TRESK 选择性更好, 对 TREK-1 和 TALK-1 相对弱一些。
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130495-35-1 |
SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
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289656-45-7 |
Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
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1448754-43-5 |
Eleclazine (GS 6615) hydrochloride 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current) 抑制剂和钾电流 (potassium current) 的弱抑制剂，IC50 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中，Eleclazine hydrochloride 对自发性心房早搏、复极交替和异质性以及心房纤颤同时具有保护作用。Eleclazine hydrochloride 可用于心律失常的研究。
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122647-32-9 |
Ibutilide (U70226E) fumarate 是一种延长动作电位的抗心律失常剂，作用于 AT-1 细胞，可有效阻断快激活延迟整流钾电流 (IKr)。
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6151-40-2 |
Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。
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61477-94-9 |
Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。
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122955-13-9 |
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂，能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1)，Kv7.2 (KCNQ2)，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current，其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
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112093-28-4 |
Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
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522-51-0 |
Dequalinium氯化物是apamin敏感型的钾离子通道选择性阻断剂。
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309-29-5 |
Doxapram能抑制TASK-1，TASK-3和TASK-1/TASK-3异二聚体通道，EC50分别为410 nM，37 μM和9 μM。
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32795-44-1 |
N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂，能够抑制 K+ 通道。
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85187-37-7 |
Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流，IC50 为 27 nM，这种作用具有浓度依赖性。
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1233152-82-3 |
Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2， 其 IC50 值为 1-3 nM，KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。
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1263091-00-4 |
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
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94-25-7 |
Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。
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794466-70-9 |
Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂，在2到5 mg/kg剂量下，能终止急性心房颤动。
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2460167-51-3 |
Anticancer agent 72 (compound 8c) 是一种有效的钾离子通道 (K+ channel) 抑制剂。Anticancer agent 72 诱导细胞凋亡。
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