小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 108409-83-2 | FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 856676-23-8 | Choline Fenofibrate (ABT-335) 是 Fenofibric acid (HY-B0760) 的胆碱盐，在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂，具有降血脂作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 118414-82-7 | MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2088135-12-8 | SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂，作用于正构和变构位点。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1134163-29-3 | Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 73793-68-7 | Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素，可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1346601-18-0 | 5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 572-30-5 | Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 54334-04-2 | 4β-Hydroxywithanolide E 可从 Physalis peruviana L.中分离得到，可通过调节有丝分裂克隆扩增来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化。4β-Hydroxywithanolide E 是一种脂肪生成抑制剂，可抑制 PPARγ、C/EBPα 和脂肪细胞特异性分子 aP2 mRNA 的表达。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1184986-45-5 | Gemfibrozil-d6 是 Gemfibrozil 的氘代物。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 528-48-3 | Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1257641-15-8 | PPARδ/γ agonist 1 是一种有效的双重 PPAR delta/gamma 抑制剂。PPARδ/γ agonist 1 可用于老年痴呆症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1134163-31-7 | Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 63223-86-9 | Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ，TNF-α，IL-6 和 IL-1β 的表达。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 3542-72-1 | Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase )，IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 91683-38-4 | Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC50 为 4.07 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 508-75-8 | Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2650253-86-2 | GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 76541-72-5 | Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 887256-40-8 | Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 94421-68-8 | Anandamide 是一种内源性**素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的**素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2756333-39-6 | AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 118194-13-1 | Soyasaponin Ab 是一种大豆皂苷，在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1338259-05-4 | SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ，并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC50=80 nM; Ki= 28.67 nM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 55576-66-4 | Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1132641-22-5 | Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653)，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2829349-96-2 | FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1092484-56-4 | Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 32619-42-4 | Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 638-97-1 | β-Amyrone (β-Amyron) 是一种三萜类化合物，通过抑制 COX-2 的表达而发挥抗炎活性。β-Amyrone 具有抗真菌活性，及针对 Chikungunya 病毒的抗病毒活性。β-Amyrone 还可抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性。β-Amyrone 可用于炎症，感染，肥胖等疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 104-54-1 | Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分，抑制增加的 PPARγ 的表达，具有抗肥胖的作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 227947-06-0 | EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2749370-85-0 | Troglitazone-d4 是 Troglitazone 氘代物。Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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