小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 81846-19-7 | Treprostinil (UT-15) 是高效的DP1和EP2激动剂，其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1244967-98-3 | Pizuglanstat (compound 3) 是一种前列腺素 D 合酶 (prostaglandin D synthase) 抑制剂，对人造血前列腺素 D 合酶的 IC50 为 76 nM。Pizuglanstat 可用于肌再生性疾病研究，例如肌肉营养不良。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1154-25-2 | EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 69049-73-6 | Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 53902-12-8 | Tranilast (MK-341) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 11027-63-7 | Agnuside 是从黄荆中分离得到的化合物，可下调炎性介质 PGE2 和 LTB4，减少细胞因子的表达，具有抗关节炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 110140-89-1 | Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂，具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 950688-14-9 | Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2，也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM)，大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 87344-06-7 | Amtolmetin guacil 是一种有效的非甾体抗炎剂，具有缓解疼痛的作用。Amtolmetin guacil 抑制前列腺素 (prostaglandin) 合成和环氧合酶 (COX)。Amtolmetin guacil 可以刺激存在于胃肠壁上的辣椒素受体 (capsaicin receptors)，并释放出保护胃的一氧化氮 (NO)。Amtolmetin guacil 可用于研究膝骨关节炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 38310-90-6 | 11β-Prostaglandin E2 (11β-Dinoprostone) 是一种前列腺素衍生物，可抑制 [3H]PGE2 与大鼠下丘脑膜的结合，Ki 值为 53.3 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 99107-52-5 | Bunaprolast (U66858) 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。Bunaprolast (U66858) 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase)，以及 TXB2 释放。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 51020-86-1 | Licarin A ((+)-Licarin A) 显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生，和 COX-2 表达。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 34367-04-9 | Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用，IC50 为 155 μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量，Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1207954-34-4 | EP4 receptor antagonist 3 是一种有效的 EP4 receptor 拮抗剂，例 3，源于专利产品 WO2010019796 A1。EP4 receptor antagonist 3 可用于 EP4 受体介导的疾病的研究，如急慢性疼痛、骨关节炎、类风湿关节炎和癌症。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 25522-33-2 | trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 70677-47-3 | Canniprene 是**独有的异戊二烯化联苄基，是 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性 (IC50=0.4 μM) 和环氧合酶/微粒体前列腺素 E2 合酶 (PGE2; IC50=10 μM) 的有效抑制剂。Canniprene 抑制炎性类花生酸的产生并影响前列腺素的生成。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52939-12-5 | (+)-Oxypeucedanin methanolate (compound 9) 是一种天然产物，可抑制前列腺素E2 的产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2624-44-4 | Ethamsylate (Etamsylate) 是一种止血活性分子, 也抑制和前列腺素的生物合成和作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 189224-26-8 | Ozagrel sodium (OKY-046 sodium) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel sodium 是一种抗血小板剂，可选择性抑制人血小板聚集，IC50 为 53.12 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 71950-66-8 | Thielavin A 是一种由 Thielavia terricola 产生的前列腺素生物合成抑制剂。Thielavin A 特异性抑制花生四烯酸转化为前列腺素 H2。Thielavin A 在静脉注射或口服给药时没有抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 41639-83-2 | Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 101193-62-8 | Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC4 和 PGD2 释放，这种作用具有浓度依赖性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 62992-61-4 | Eartsalate 抑制血小板功能并降低血栓素 A2 (TXA2) 水平。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 217813-15-5 | KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂，可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 104961-19-5 | CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂，可抑制组胺 (histamine)，白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放，IC50 分别为 11.4 μM，0.5 μM 和 0.1 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 28978-02-1 | Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 780763-95-3 | CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM，详细信息请参考专利 US20140148470A1 的化合物 Example 1。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 147776-06-5 | L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 139340-56-0 | Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 32828-81-2 | Picotamide 是一种血栓素 A2 (TxA2) 合成酶和受体的联合抑制剂。Picotamide 具有抗血小板活性。Picotamide 在糖尿病中促进微量白蛋白尿的减少和颈动脉斑块的生长抑制。Picotamide 可用于急性或慢性心血管疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2851993-91-2 | HHS-0701 是一种硫-三唑交换 (SuTEx) 配体，是一种有效的酪氨酸反应性前列腺素还原酶 2 (PTGR2) 抑制剂。HHS-0701 阻断脂质底物 15-Keto-PGE2 的 PTGR2 代谢。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 38736-77-5 | Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7)，抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生，IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 78712-43-3 | Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂，可选择性抑制人血小板聚集，IC50 为 53.12 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 69049-74-7 | Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 436-05-5 | (-)-Curine 是一种从白僵菌中提取的，具有口服活性的双苄基异喹啉生物碱。(-)-Curine 在无毒剂量下具有抗炎作用，至少部分是由于抑制前列腺素 E2 产生的，可用于缓解疼痛的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 945396-55-4 | AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 82571-53-7 | Ozagrel (OKY-046) 是抗哮喘药和一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel 是一种抗血小板剂，可选择性抑制人血小板聚集，IC50 为 53.12 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1345839-28-2 | EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 5573-16-0 | Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ，具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶，将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸，其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放，Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2761281-50-7 | PROTAC(H-PGDS)-7 是造血前列腺素 D 合酶 （H-PGDS）PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 17.3 pM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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