小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1384071-99-1 | AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1082949-68-5 | LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 874119-56-9 | GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 821794-92-7 | FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂，能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 839707-37-8 | Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC50 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1311367-27-7 | BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1627709-94-7 | LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 187585-11-1 | DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中，激活 Bax，降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1265789-88-5 | S6K-18 是一种有效的选择性 p70S6K1 抑制剂，其 IC50 值为 52 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1056901-62-2 | AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 857531-00-1 | AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 501437-28-1 | BI-D1870 是ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 376382-11-5 | BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1，RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM，2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1255517-76-0 | PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性 S6K1 抑制剂，Ki 为 20 nM，IC50 为 160 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1627710-50-2 | LJH685 是一种有效的选择性，ATP-竞争性的 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC50 为 6、5、4 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1082949-67-4 | LY-2584702 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1431697-86-7 | AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 821794-90-5 | CMK是 RSK2激酶抑制剂，与FMK相比，具有相似的效力但化学稳定性较低。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 522-12-3 | Quercitrin (Quercetin 3-rhamnoside) 是一种具有抗炎、抗氧化和神经保护作用的生物类黄酮化合物。Quercitrin 诱导结肠癌细胞凋亡。Quercitrin 可用于心血管和神经系统疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2360523-76-6 | Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 526-06-7 | Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种作用，包括抗肿瘤，抗炎和抗菌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1379545-95-5 | M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1082948-81-9 | LY-2584702 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2088179-99-9 | SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 120615-25-0 | CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2083624-07-9 | MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 77307-50-7 | SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1414811-15-6 | FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 113963-68-1 | Bisindolylmaleimide V 是一种可穿透细胞膜的用于抑制蛋白激酶 C 相关研究的阴性对照品，其 IC50 值超过 100 µM。Bisindolylmaleimide V 在体内阻断有丝分裂原刺激的蛋白激酶 p70s6k/p85s6k (S6K) 的激活，其 IC50 为 8 µM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 54-21-7 | Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 的抑制剂. Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2241232-43-7 | Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 119188-33-9 | Coronarin A 是一种具有口服活性的天然物，可抑制 mTORC1 和 S6K1 增加 IRS1 活性。Coronarin A 具有抗炎活性，也可用于糖尿病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 5957-80-2 | Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1177141-67-1 | CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1637749-78-0 | RSK2-IN-2 (Compound 25) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。 RSK2-IN-2 也抑制 MSK1、MSK2 和 RSK3。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1093380-42-7 | AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1627136-54-2 | RSK2-IN-3 (Compound 26) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2761698-77-3 | RSK-IN-1 (compound 7d) 是一种 RSK 抑制剂，可抑制 YB-1 磷酸化。RSK-IN-1 具有抗肿瘤作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2755819-10-2 | RSK4-IN-1 具有有效的 RSK4 抑制活性，其 IC50 值为 9.5 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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