小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
---|---|---|---|---|---|
![]() | 1188265-49-7 | Licarbazepine-d4-1 是 Licarbazepine 氘代物。Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。 | 我要加入 | ||
![]() | 29331-92-8 | Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。 | 我要加入 | ||
![]() | 73-78-9 | Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。 | 我要加入 | ||
![]() | 946846-83-9 | Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 | 我要加入 | ||
![]() | 5370-01-4 | Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。 | 我要加入 | ||
![]() | 2349371-81-7 | GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。 | 我要加入 | ||
![]() | 96-88-8 | Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。 | 我要加入 | ||
![]() | 13072-89-4 | 4,9-Anhydrotetrodotoxin 是一种选择性的电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂,可阻断人脑中的 Nav1.1 和 Nav1.6,并且在失活的 Nav1.6 电压依赖性中诱导超极化偏移。 | 我要加入 | ||
![]() | 1020719-39-4 | Licarbazepine-d4 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。 | 我要加入 | ||
![]() | 3737-09-5 | Disopyramide (Dicorantil) 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。 | 我要加入 | ||
![]() | 298-46-4 | Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。 | 我要加入 | ||
![]() | 1189922-23-3 | Triamterene-d5 是 Triamterene 的氘代物。 | 我要加入 | ||
![]() | 1428-95-1 | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。 | 我要加入 | ||
![]() | 4360-12-7 | Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 1329809-23-5 | Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。 | 我要加入 | ||
![]() | 97240-79-4 | Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。 | 我要加入 | ||
![]() | 684647-62-9 | Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 1235397-05-3 | PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。 | 我要加入 | ||
![]() | 2756250-30-1 | Nav1.8-IN-2 (compound 35A) 是一种有效的 Nav1.8 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。Nav1.8-IN-2 可用于研究疼痛障碍、咳嗽、急性和慢性瘙痒症。 | 我要加入 |