小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1262618-39-2 |
GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late INa），在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。
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1480833-70-2 |
PF-04885614 是有效的 NaV1.8 抑制剂，详情参见 US2018328915。PF-04885614 有潜力用于神经系统疾病和神经发育疾病的研究。
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944261-79-4 |
A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Nav1.8 钠通道阻断剂 (IC50=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有缓解疼痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。
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1450595-86-4 |
DS-1971a 是一种有效的，选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
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2898-76-2 |
Benzamil (Benzylamiloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂，(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
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2227548-95-8 |
SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸，IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于研究代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1，化合物 I-5。
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1233231-30-5 |
DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。
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2227549-00-8 |
BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂，在肝脏中高度表达。
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18010-40-7 |
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
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161804-20-2 |
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
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2227425-05-8 |
PF-06869206 是一种有效的，具有口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂，IC50 为 380 nM。
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1430806-04-4 |
PF 05089771 tosylate 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
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1629063-81-5 |
GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
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2241651-99-8 |
AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。
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875051-72-2 |
PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
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236395-14-5 |
Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
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1448754-43-5 |
Eleclazine (GS 6615) hydrochloride 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current) 抑制剂和钾电流 (potassium current) 的弱抑制剂，IC50 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中，Eleclazine hydrochloride 对自发性心房早搏、复极交替和异质性以及心房纤颤同时具有保护作用。Eleclazine hydrochloride 可用于心律失常的研究。
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1084-65-7 |
Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。
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54143-56-5 |
Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道，能抗心律失常。
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313254-51-2 |
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM)，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 µM)。
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5369-00-6 |
QX-222 chloride 是一种 Lignocaine (HY-B0185) 的三甲基类似物，是一种有效的 Na+ 通道阻滞剂。
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934240-31-0 |
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
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1355631-24-1 |
Nav1.7 inhibitor (compound II) 是一种磺酰胺，有效的 Nav1.7 抑制剂。Nav1.7 inhibitor 具有用于多种疾病的潜力，尤其是疼痛。
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17692-51-2 |
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
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2016-88-8 |
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
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1235403-62-9 |
PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
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1443373-17-8 |
AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效，选择性的抑制剂，对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。
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76252-06-7 |
Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂，是一种有效的抗心律失常剂。
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1332295-35-8 |
Nav1.7-IN-2是电压门控钠通道抑制剂, 尤其是 Nav 1.7, IC50值为80 nM。
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912656-34-9 |
XEN907 是一种有效的螺羟吲哚类 NaV1.7 阻滞剂，IC50 值为 3 nM。XEN907 也抑制 CYP3A4。XEN907 可用于疼痛研究。
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1198117-23-5 |
Sodium Channel inhibitor1是新型的选择性电压门控钠离子通道，可用于疼痛研究。
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636-54-4 |
Clopamide 是一种具有口服活性的噻嗪类利尿剂，可抑制钠耦合的氯离子共转运蛋白 SLC12A3。Clopamide 可用于高血压和心力衰竭的研究。
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94-25-7 |
Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。
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95635-56-6 |
Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
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22059-60-5 |
Disopyramide phosphate 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide phosphate 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current)，延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide phosphate 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合，并具有强大的负性肌力作用。
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1020720-04-0 |
Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
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1393441-53-6 |
RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。
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181144-66-1 |
Co 102862 (V 102862) 是一种有效的、广谱的、状态依赖型 Na+ 通道阻滞剂。Co 102862 也是一种口服有效的抗惊厥药。
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1259933-15-7 |
(R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的 Nav1.7 钠通道阻滞剂，可用于疼痛研究。
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854056-07-8 |
Ropivacaine mesylate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。
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