小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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 | 512-04-9 | Diosgenin，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。 | 我要加入 | ||
 | 472-61-7 | Astaxanthin，红色膳食类胡萝卜素，是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB，能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达，发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症，糖尿病视网膜病变，心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。 | 我要加入 | ||
 | 88930-15-8 | Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。 | 我要加入 | ||
 | 2499491-04-0 | STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂，IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合，抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 85643-19-2 | Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷，具有显着的抗氧化，抗骨质疏松，抗抑郁和神经保护作用。 通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径，在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。 | 我要加入 | ||
 | 321695-57-2 | L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。 | 我要加入 | ||
 | 479-91-4 | Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物，具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。 | 我要加入 | ||
 | 18956-16-6 | Cardamonin 是一种黄酮类化合物，并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2，其表现出抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 | 我要加入 | ||
 | 2429877-30-3 | SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。 | 我要加入 | ||
 | 2097938-74-2 | Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂，抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。 | 我要加入 | ||
 | 188968-51-6 | Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。 | 我要加入 | ||
 | 2582755-72-2 | Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 16503-32-5 | Brevilin A 是一种具有口服活性的 STAT3/JAK 抑制剂 (STAT3 IC50= 10.6 µM)。Brevilin A 表现出抗肿瘤活性，对癌细胞有抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡和自噬。 | 我要加入 | ||
 | 41365-32-6 | Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物，可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显着改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。 | 我要加入 | ||
 | 2237957-26-3 | STAT3-IN-8 (compound H172) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-8 具有癌症研究的潜力。 | 我要加入 | ||
 | 119400-86-1 | Salviolone 是一种天然的二萜衍生物，可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型，对黑色素瘤表现出多效性作用。 | 我要加入 | ||
 | 111540-00-2 | Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素，也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性，STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。 | 我要加入 | ||
 | 13063-04-2 | Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。 | 我要加入 | ||
 | 2875046-31-2 | (R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 (HY-151385) 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂，可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1637532-68-3 | STAT6-IN-1 (化合物 19a) 是一种 STAT6 抑制剂，对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。STAT6-IN-1 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 35825-57-1 | Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物，具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。 | 我要加入 | ||
 | 1420-04-8 | Niclosamide (BAY2353) olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide olamine 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。 | 我要加入 | ||
 | 2248552-86-3 | STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用，并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。 | 我要加入 | ||
 | 1260247-42-4 | LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂，抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。 | 我要加入 | ||
 | 485-19-8 | Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。Reticuline 具有心血管作用。 | 我要加入 | ||
 | 229305-39-9 | Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。 | 我要加入 | ||
 | 76996-27-5 | Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。 | 我要加入 | ||
 | 643082-52-4 | YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂，IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM)，但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物，可用于过敏性疾病研究的化合物，如过敏性哮喘。 | 我要加入 | ||
 | 2062-78-4 | Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 133613-71-5 | Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物，是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂，IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。 | 我要加入 | ||
 | 965-52-6 | Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂，且具有抗癌和抗转移活性。 | 我要加入 | ||
 | 27740-01-8 | Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。 | 我要加入 | ||
 | 2503096-50-0 | STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。 | 我要加入 | ||
 | 1041438-68-9 | STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化，EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。 | 我要加入 | ||
 | 299420-83-0 | UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。 | 我要加入 | ||
 | 823828-18-8 | C188是一种STAT3抑制剂，通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋，抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC50= 0.7 μM)。 | 我要加入 | ||
 | 1071676-04-4 | Angoline hydrochloride 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂，IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达，并抑制癌细胞增殖。 | 我要加入 | ||
 | 2222-07-3 | Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
 | 1809581-87-0 | MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | ||
 | 21080-31-9 | Angoline 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂，IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达，并抑制癌细胞增殖。 | 我要加入 |
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