小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
 | 21679-14-1 | Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是一种 DNA 合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因转录的激活。 | 我要加入 | ||
 | 2875046-27-6 | VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 28808-62-0 | Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。 | 我要加入 | ||
 | 108657-10-9 | Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound)，是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。 | 我要加入 | ||
 | 53729-52-5 | Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素，可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50=2.4 pM)，抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化，并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。 | 我要加入 | ||
 | 864668-87-1 | ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。 | 我要加入 | ||
 | 1637532-77-4 | (S)-PM-43I 是一种强效的 STAT6 抑制剂，可以降低 STAT6 的磷酸化水平。(S)-PM-43I 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性肺部阻塞性疾病和癌症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2332841-83-3 | Pomstafib-2 是一种有效的选择性 STAT5b 抑制剂。Pomstafib-2 降低 pSTAT5b 的表达并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 1316303-44-2 | Artesunate-d3 是 Artesunate 的氘代物。Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 116409-29-1 | NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。 | 我要加入 | ||
 | 111358-88-4 | Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。 | 我要加入 | ||
 | 2429877-44-9 | SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。 | 我要加入 | ||
 | 123297-90-5 | STAT3-IN-14（Compound 1） 是一种 STAT3 抑制剂，具有 STAT3 磷酸化抑制活性，可直接与 STAT3的铰链区结合。 | 我要加入 | ||
 | 1420290-99-8 | HJC0152 hydrochloride 是信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 2714315-25-8 | Balsalazide-d4 是 Balsalazide 氘代物。Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。 | 我要加入 | ||
 | 155179-21-8 | 钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物，可从何首乌 (Persicaria dissitiflora) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8)并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路，抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达，从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 100324-81-0 | (R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体，具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂，IC50 为 0.6 µM，可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病，自身免疫性疾病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2111834-61-6 | STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂，在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM，在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。 | 我要加入 | ||
 | 1436382-03-4 | LY5 是 STAT3 的抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1402357-06-5 | Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸，具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合，从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞生长。 | 我要加入 | ||
 | 1803193-57-8 | Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 133550-30-8 | AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。 | 我要加入 | ||
 | 20874-52-6 | Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。 | 我要加入 | ||
 | 911004-72-3 | Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3/Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。 | 我要加入 | ||
 | 960201-81-4 | SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 26833-87-4 | Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱，其通过抑制翻译延长来起作用。 | 我要加入 | ||
 | 28230-32-2 | HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用，能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度，显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能，并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 52328-97-9 | Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素，通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。 | 我要加入 | ||
 | 1834571-82-2 | AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。 | 我要加入 | ||
 | 28882-53-3 | (+)-Ochromycinone 是一种天然抗生素，可有效抑制STAT3，用于癌症和银屑病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2361304-26-7 | STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 30890-35-8 | 8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂，从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活，诱导细胞凋亡( apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
 | 40321-86-6 | Niclosamide (BAY2353) sodium 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide sodium 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide sodium 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。 | 我要加入 | ||
 | 134036-52-5 | (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。 | 我要加入 | ||
 | 83182-58-5 | 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂。8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在 TNBC 细胞中诱导早期氧化应激和细胞焦亡 (pyroptosis)，以及晚期 DNA 损伤、细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis)。 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在体外和体内可抑制肿瘤细胞生长。 | 我要加入 | ||
 | 118372-34-2 | SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化，从而抑制 STAT3 激活。 | 我要加入 | ||
 | 2740522-79-4 | W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。 | 我要加入 | ||
 | 2055078-49-2 | MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活，降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。 | 我要加入 | ||
 | 1316753-15-7 | Artesunate-d4 是 Artesunate 氘代物。Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 546-43-0 | Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。 | 我要加入 |
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