小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 5786-54-9 | Hispidol ((Z)-Hispidol) 具有研究炎症性肠病的潜力,能够抑制 TNF-α 诱导的单核细胞对结肠上皮细胞的粘附,IC50 值为 0.50 µM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 183619-38-7 | CPI-1189 是一种具有抗氧化和神经保护活性的 TNF-α 释放抑制剂。CPI-1189 可用于 HIV 相关神经毒性研究,因此 CPI-1189 是 HIV 相关 CNS 疾病患者神经保护研究的候选活性分子 。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 243984-11-4 | Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO,TNF-α 和 IL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 397281-20-8 | EJMC-1 是一种中度有效的 TNF-α 抑制剂,IC50 为 42 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1704801-24-0 | AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 646530-37-2 | UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂,具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 84088-42-6 | Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,抑制血管生成和TNF α的分泌。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 332420-90-3 | C 87 是一种新型小分子 TNFα 抑制剂; 高效抑制 TNFα 诱导的细胞毒性,IC50 值为 8.73 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 948842-66-8 | BMS-751324 是一种 p38α MAPK 抑制剂。BMS-751324 含有氨基甲酰基亚甲基连接的前体,含有羟基苯基乙酸 (HPA) 衍生的酯和磷酸盐官能团。BMS-751324 在关节炎大鼠模型中有效抑制足部肿胀,并抑制 LPS 诱导的 TNFα 的生成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2293951-00-3 | Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1515888-53-5 | UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1333714-43-4 | (Rac)-Benpyrine,Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 545380-34-5 | QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 6501-72-0 | VGX-1027 是一种口服有效的异恶唑化合物,具有免疫调节特性。VGX-1027 靶向巨噬细胞,减少促炎性介质 TNF-α,IL-1β,IL-10 的产生。VGX-1027 通过限制细胞因子介导的免疫炎症而具有抗糖尿病作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1021497-97-1 | KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 13419-46-0 | DCVC (S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1450882-18-4 | Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1263091-00-4 | Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1236126-45-6 | Blisibimod (A 623) 是一种有效和选择性的四价 B 细胞激活因子 (BAFF) 抑制剂。Blisibimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 640735-09-7 | Iratumumab (MDX-060) 是一种人抗 CD30 的 IgG1κ 单克隆抗体。Iratumumab 抑制表达 CD30 的肿瘤细胞的生长。 Iratumumab 可用于霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1370544-73-2 | AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1417318-27-4 | Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源化的 IgG2 mAb 激动剂,靶向T 细胞共刺激受体 4-1BB/CD137。Utomilumab 可用于复发/难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他 CD20+ 非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 163958-73-4 | TAPI-0 是一种 TACE (TNF-α 转化酶;ADAM17),IC50 为 100 nM。TAPI-0 也是一种 MMP 抑制剂,还可以减弱阻断 TNF-α。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 903512-50-5 | Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 517-89-5 | Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 156679-34-4 | Lenercept (Ro 45-2081) 是一种重组融合蛋白,由可溶性 TNF-receptor (p55) 组成,连接到人 IgG1 的 Fc 部分。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1791410-27-9 | Remtolumab (ABT-122) 是一种双变量域免疫球蛋白,可以中和肿瘤坏死因子α (TNFα) 和 IL-17A。Remtolumab 显示出对 TNFα 和 IL-17A 的双重抑制。Remtolumab 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2055118-96-0 | Opinercept 是一种肿瘤坏死因子-alpha (TNF-alpha) 的抑制剂。Opinercept 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 541-91-3 | Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β,TNF-α 和 IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 18449-41-7 | Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 402564-79-8 | (Rac)-BIO8898 是一种 CD40-CD154 共刺激相互作用抑制剂。(Rac)-BIO8898 抑制 CD154 与 CD40-Ig 结合,IC50 为 25 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1158347-73-9 | BML-280 (VU0285655-1) 是一种有效的选择性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂。BML-280 能够防止高糖诱导的 caspase-3 裂解和细胞活力降低。BML-280 可用于类风湿关节炎的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 205437-64-5 | BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用,具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆,增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 53859-06-6 | Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 58-55-9 | Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2306-27-6 | Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 80286-36-8 | Balanophonin 是一种抗炎和抗癌剂。Balanophonin 通过抑制激活的小胶质细胞诱导的凋亡 (apoptosis) 来抑制小胶质细胞激活和神经退行性变。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2055640-86-1 | Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 24533-47-9 | L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物,是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合,KD 值为 33.3 μM,阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2061894-48-0 | Belantamab (GSK2857914) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA (TNFRSF17) 单克隆抗体。Belantamab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC),Belantamab mafodotin。 | 我要加入 |