N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; N-Formyl-MLF) 是一种趋化肽和N-甲酰基肽受体 (FPR) 的特异性配体。报道显示N-Formyl-Met-Leu-Ph 可抑制 TNF-alpha 的分泌。

Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂，可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。

Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体，可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。

Iscalimab (CFZ-533) 是一种非耗竭性 IGg1 单克隆抗体，靶向 CD40 (KD: 0.3 nM)。Iscalimab 可用于 Graves 甲状腺功能亢进症和自身免疫性疾病的研究。

Letolizumab (BMS-986004) 是一种靶向 CD40L 的单克隆抗体，其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变 IgG1，包括 Fc 结合和补体固定。Letolizumab 降低了排斥反应、血栓栓塞，延长了存活时间。

Frexalimab (SAR441344; INX-021) 是一种靶向 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体。Frexalimab 具有用于多发性硬化症研究的潜力。

TRAF-STOP inhibitor 6877002，一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂，从专利 WO2014033122A1 中获得，抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化，化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化，减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化；减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。

TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。

Broussonin E 是一种酚类化合物，具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERK 和 p38 MAPK，增强 JAK2-STAT3 信号通路，调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。

Varlilumab (CDX-1127) 是一种首创的人 IgG1 抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab 具有抗肿瘤活性。

Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF-α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。

Gamma-glutamylcysteine (γ-Glutamylcysteine) TFA 是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体，一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。Gamma-glutamylcysteine TFA 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平，降低促炎细胞因子 (TNF-α，IL-6 和 IL-1β) 的水平，并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。

NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂，是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放，以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。

Thunbergol (Isocembrol) (Compound 17) 是一种有效的 TNF-α 抑制剂，IC50 值为 7.2 μM。

Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中，Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-α，IL-1β，IL-6 和 IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂，有潜力用于莱姆关节炎的研究。

Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物，具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。

Tibulizumab (LY 3090106) 是一种四价双特异性单克隆抗体，靶向 B 细胞激活因子 (BAFF) 和 IL-17A，Kd 值分别为 60 pM 和 14 pM。 Tibulizumab 可用于自身免疫性疾病研究。

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白，作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合，使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。

Shizukaol B 是一种椴树烷型二聚倍半萜类化合物，曾从青牡丹 (Chloranthus henryi) 全株中分离得到。Shizukaol B 对脂多糖 (LPS) 诱导的 BV2 微胶质细胞活化具有抗炎作用。Shizukaol B 抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2，还抑制 NO 产生，和 TNF-α、IL-1β 表达。

Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。

CAY10789 (化合物 6) 是一种有效的 CysLT1R 拮抗剂 (IC50=2.80 μM) 和 GPBAR1 激动剂 (EC50=3 μM)。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附，降低 TNF-α 的表达。CAY10789 具有良好的代谢稳定性和良好的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征等 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。

TNF-α-IN-6 是一种口服有效的 TNFα 的变构抑制剂 （KD = 6.8 nM）。

Hypaconitine 是从乌头属中分离到的高毒性的天然活性成分，广泛用于研究风湿病。

Naphazoline (Naphthazoline) 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline 可用于非细菌性结膜炎的研究。

MR2938 是一种有效的 AChE 抑制剂，IC50 为 5.04 μM。 MR2938 也明显抑制 NO 的产生 (IC50 = 3.29 μM)。 MR2938 通过阻断 MAPK/JNK 和 NF-κB 信号通路抑制神经炎症。 MR2938 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B 的 IC50 值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性，微粒体稳定性，对 TNF-α 有抑制作用，体外无明显毒性。

Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长，其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO，同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。

Certolizumab pegol (Certolizumab) 是重组、聚乙二醇化、抗原结合片段的人源化单克隆抗体，可选择性靶向和中和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 Certolizumab pegol 可用于类风湿关节炎和克罗恩病的研究。

Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。

1,4-Dicaffeoylquinic acid (1,4-DCQA) 是从苍耳子中得到的苯丙素类物质，能够抑制 LPS 诱导的 TNF-α 的产生，具有抗炎作用。

Inezetamab 是一种双特异性抗 CD40 和抗 MSLN IgG1 单克隆抗体。

7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物，通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放，在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。

Negletein 是一种神经保护剂，可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出抗炎活性，其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。

Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。

Toralizumab (IDEC-131) 是一种针对 CD40L (CD154) 的人源化单克隆抗体 (mAb)，由人 γ1 重链和人 kappa 轻链组成。Toralizumab 特异性结合 T 细胞上的人 CD40L，从而阻止 CD40 信号传导。Toralizumab 是一种免疫抑制剂，具有用于活跃的系统性红斑狼疮 (SLE) 研究的潜力。

Anti-inflammatory agent 17 是一种有效的具有口服活性的消炎药。Anti-inflammatory agent 17 在体外实验中抑制 IL-6 和 TNF-α 的释放且无细胞毒性。Anti-inflammatory agent 17 在体内显示出抗炎活性。Anti-inflammatory agent 17 具有研究急性肺损伤 (ALI) 的潜力。