小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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![]() | 11021-14-0 | Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。 | 我要加入 | ||
![]() | 2413286-32-3 | SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。 | 我要加入 | ||
![]() | 476181-74-5 | Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性,并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 38226-86-7 | β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。 | 我要加入 | ||
![]() | 869998-49-2 | SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。 | 我要加入 | ||
![]() | 220651-94-5 | Ruplizumab (BG 9588) 是一种人源化单克隆抗 CD40L (TNF Receptor) IgG1κ 抗体。Ruplizumab 具有用于系统性红斑狼疮疾病研究的潜力。 | 我要加入 | ||
![]() | 19275-49-1 | Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。 | 我要加入 | ||
![]() | 166734-06-1 | cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。 | 我要加入 | ||
![]() | 2253891-70-0 | Tecaginlimab (BNT-312) 是一种 Fc 惰性双特异性抗体,用于 CD40 和 4-1BB 的双重靶向和条件刺激。Tecaginlimab 可以增强肿瘤特异性免疫的启动和再激活。 | 我要加入 | ||
![]() | 914088-09-8 | Brentuximab vedotin (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC),由抗 CD30 抗体和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Brentuximab vedotin 抑制 CD30 阳性细胞,其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 1446410-95-2 | Adalimumab beta (ABP-501) 是一种抗 TNF-α 单克隆抗体。Adalimumab beta 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 849669-54-1 | AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生,可用于各种炎症疾病的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 608141-41-9 | Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。 | 我要加入 | ||
![]() | 29838-67-3 | Astilbin 是一种黄酮类化合物,可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。 | 我要加入 | ||
![]() | 1143503-67-6 | Tabalumab (LY2127399) 是一种人源化的抗 BAFF (B细胞激活因子) 单克隆抗体 (IgG4 型),对膜结合和可溶性 BAFF 具有中和活性。Tabalumab 可用于自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、肾衰竭和系统性红斑狼疮的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 8000-10-0 | Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 2088770-90-3 | Brentuximab 是靶向 CD30 的嵌合抗体。Brentuximab 可用于新兴靶向疗法的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 2171034-70-9 | Relfovetmab 是一种抗 NGF 单克隆抗体 (mAb)。 | 我要加入 | ||
![]() | 19533-92-7 | Alphitolic acid (Aophitolic acid) 是一种可以在槲栎植物中提取的抗炎三萜。Alphitolic acid 阻断 Akt-NF-κB 信号传导诱导细胞凋亡(apoptosis)。Alphitolic acid 可以诱导自噬 (autophagy)。Alphitolic acid 具有抗炎活性并下调 NO 和 TNF-α 的产生。Alphitolic acid 可以用作肿瘤和炎症的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 41653-73-0 | Koaburaside 是一种具有细胞保护和抗炎效应的天然产物。Koaburaside 具有抗氧化活性,可清除 DPPH 自由基,IC50 为 9.0 μM。Koaburaside 抑制人肥大细胞中组胺释放和 IL-6 和 TNF-α 的表达。Koaburaside 有效抑制 A 型流感神经氨酸酶。 | 我要加入 | ||
![]() | 2550398-89-3 | Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。 | 我要加入 | ||
![]() | 57096-02-3 | 4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物,可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
![]() | 444287-49-4 | TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7。 | 我要加入 | ||
![]() | 2721484-76-8 | Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。 | 我要加入 | ||
![]() | 76948-72-6 | Cleomiscosin A 是产于 Macaranga adenantha 的香豆素类木质素。Cleomiscosin A 对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-alpha 具有活性。 | 我要加入 | ||
![]() | 2101765-81-3 | DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。 | 我要加入 | ||
![]() | 511-05-7 | Sugiol 是一种枞烷二萜,可从台湾板栗树 (Calocedrus formosana) 的树皮中分离出来。Sugiol 具有抗炎活性,可有效减少脂多糖 (LPS) 刺激巨噬细胞后的活性氧 (ROS) 产生。 | 我要加入 |